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BKM-120

BKM-120,944396-07-0,结构式
BKM-120
  • CAS号:944396-07-0
  • 英文名:BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
  • 中文名:BKM-120
  • CBNumber:CB82509983
  • 分子式:C18H21F3N6O2
  • 分子量:410.39
  • MOL File:944396-07-0.mol
BKM-120化学性质
  • 熔点 :143-147°C
  • 沸点 :645.7±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.382
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (15 mg/ml)
  • 形态 :White powder.
  • 酸度系数(pKa) :5.94±0.50(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 海关编码 :29349990

BKM-120性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • 体外研究 BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
  • 体内研究 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
  • 特征 BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
  • 生物活性 Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。
  • 靶点
    TargetValue
    p110α
    (Cell-free assay)
    52 nM
    p110δ
    (Cell-free assay)
    116 nM
    p110β
    (Cell-free assay)
    166 nM
    p110γ
    (Cell-free assay)
    262 nM
    Vps34
    (Cell-free assay)
    2.4 μM
  • 体外研究

    BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。

  • 体内研究 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
BKM-120上下游产品信息
上游原料
下游产品
BKM-120 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-70063
  • 产品名称:BKM-120 Buparlisib
  • CAS编号:944396-07-0
  • 包装:5mg
  • 价格:650元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-70063
  • 产品名称:BKM-120 Buparlisib
  • CAS编号:944396-07-0
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:715元
BKM-120生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:嘉兴市艾森化工有限公司
  • 联系电话:0573-85285100 18627885956
  • 电子邮件:isenchem@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9555
  • 优势度:66
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:南京维奥化工有限公司
  • 联系电话:Please Send Email 18652950785
  • 电子邮件:chemweiao@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:4388
  • 优势度:65
  • 公司名称:T&W GROUP
  • 联系电话:021-61551611 13296011611
  • 电子邮件:contact@trustwe.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9900
  • 优势度:58
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