鲁索利替尼磷酸盐
中文名称:鲁索利替尼磷酸盐
英文名称:Ruxolitinib phosphate
CAS号:1092939-17-7
分子式:C17H21N6O4P
分子量:404.37
EINECS号:
Mol文件:1092939-17-7.mol
鲁索利替尼磷酸盐 用途与合成方法
Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。 Ruxolitinib(INCB018424)有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长,EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡,并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。 Ruxolitinib(180 mg / kg,po)可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷,而不会引起贫血或淋巴细胞减少。 Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.
Target | Value |
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |
用途
一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.
鲁索利替尼磷酸盐 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-50858 | 1 mg | 250 | ||
2024-01-25 | HY-50858 | 鲁索利替尼磷酸盐 | 1092939-17-7 | 5mg | 500 |
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中文名称:鲁索利替尼磷酸盐
英文名称:Ruxolitinib Phosphate
CAS:1092939-17-7
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