ChemicalBook CAS数据库列表 非戈替尼
非戈替尼
- CAS号:1206161-97-8
- 英文名:Filgotinib
- 中文名:非戈替尼
- CBNumber:CB52621138
- 分子式:C21H23N5O3S
- 分子量:425.5
- MOL File:1206161-97-8.mol
非戈替尼化学性质
- 熔点 :229 - 231°C
- 密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (15 mg/ml with warming)
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :8.04±0.20(Predicted)
- 颜色 :Off-white
- 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
安全信息
- 海关编码 :2921309990
非戈替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Filgotinib(GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
- 体外研究 在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
- 体内研究 口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
- 生物活性 Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
-
靶点
Target Value JAK1
(Cell-free assay)10 nM JAK2
(Cell-free assay)28 nM TYK2
(Cell-free assay)116 nM JAK3
(Cell-free assay)810 nM -
体外研究
在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号,IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的分化。
- 体内研究 口服给药后,大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%),而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中,Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠);50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明,JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效,在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
- 用途 一种高效、选择性的JAK1抑制剂,能够有效抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的活性,IC50值分别为10nM、28nM、810nM和116nM。Filgotinib is a potent and selective JAK1 inhibitor. It is considered a promising agent as it inhibits JAK1 selectively. Filgotinib displayed a selectivity of 30-fold for JAK1- over JAK2-dependent signaling. GLPG0634 dose-dependently inhibited Th1 and Th2 differentiation and to a lesser extent the differentiation of Th17 cells in vitro.
非戈替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
非戈替尼 试剂级价格
- 更新日期:2024/01/25
- 产品编号:HY-18300
- 产品名称:Filgotinib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:372元
- 更新日期:2024/01/25
- 产品编号:HY-18300
- 产品名称:非戈替尼 Filgotinib
- CAS编号:
- 包装:5 mg
- 价格:820元
非戈替尼生产厂家
- 公司名称:MedChemexpress LLC
- 联系电话:021-58955995
- 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
- 国家:美国
- 产品数:4863
- 优势度:58
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2784
- 优势度:58
- 公司名称:Target molecule Corp.
- 联系电话:857-239-0968
- 电子邮件:service1@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:2559
- 优势度:60
- 公司名称:Musechem
- 联系电话:+1-800-259-7612
- 电子邮件:info@musechem.com
- 国家:美国
- 产品数:4662
- 优势度:60
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:19892
- 优势度:58
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6393
- 优势度:58
- 公司名称:Cckinase, Inc.
- 联系电话:+1 (732)236-3202
- 电子邮件:sales@cckinase.com
- 国家:美国
- 产品数:2738
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific Corporation
- 联系电话:+1-833-552-7181
- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
- 国家:美国
- 产品数:57511
- 优势度:58
- 公司名称:Aceschem Inc.
- 联系电话:+1-817863-6948 +1-(817)863-6948
- 电子邮件:sales@aceschem.com
- 国家:美国
- 产品数:19639
- 优势度:58
- 公司名称:ApexBio技术
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@apexbt.com
- 国家:美国
- 产品数:6254
- 优势度:58
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