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培西达替尼

培西达替尼,1029044-16-3,结构式
培西达替尼
  • CAS号:1029044-16-3
  • 英文名:PLX3397 (Pexidartinib)
  • 中文名:培西达替尼
  • CBNumber:CB22742977
  • 分子式:C20H15ClF3N5
  • 分子量:417.81
  • MOL File:1029044-16-3.mol
培西达替尼化学性质
  • 密度 :1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 10 mg/ml)
  • 酸度系数(pKa) :12.81±0.40(Predicted)
  • 形态 :solid
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
  • CAS 数据库 :1029044-16-3

培西达替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    Kit
    (Cell-free assay)
    10 nM
    CSF-1R
    (Cell-free assay)
    20 nM
    Flt3
    (Cell-free assay)
    160 nM
  • 体外研究

    在M-NFS-60,Bac1.2F5和M-07e细胞中,Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖,IC50分别为0.44μM,0.22μM和0.1μM。

  • 体内研究 在MMTV-PyMT小鼠中,Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少,伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中,Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中,PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平,显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中,Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。
培西达替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
培西达替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-16749
  • 产品名称:培西达替尼 Pexidartinib
  • CAS编号:1029044-16-3
  • 包装:5mg
  • 价格:600元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-16749
  • 产品名称:培西达替尼 Pexidartinib
  • CAS编号:1029044-16-3
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:660元
培西达替尼生产厂家
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
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