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艾代拉里斯

艾代拉里斯,870281-82-6,结构式
艾代拉里斯
  • CAS号:870281-82-6
  • 英文名:CAL-101
  • 中文名:艾代拉里斯
  • CBNumber:CB32538915
  • 分子式:C22H18FN7O
  • 分子量:415.42
  • MOL File:870281-82-6.mol
艾代拉里斯化学性质
  • 熔点 :250-252oC
  • 沸点 :733.4±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.47
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
  • 形态 :White solid.
  • 酸度系数(pKa) :10.00±0.10(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全信息

艾代拉里斯性质、用途与生产工艺

  • 艾代拉里斯 艾代拉里斯(idelalisib)是一种首创的高度选择性、口服有效的磷酸肌醇3-激酶delta(PI3K-delta)抑制剂。PI3K-delta信号对于B淋巴细胞的活化、增殖、生存、迁移(trafficking)至关重要,该信号在多种B细胞恶性肿瘤中过度活动。目前,吉利德正开发idelalisib作为单一制剂,以及与一些已获批的疗法和实验性疗法配伍,调查用于不同类型血癌的治疗。
    艾代拉里斯片是由美国吉利德科学公司研发,于2014年7月FDA批准在美国上市,Zydelig是一种激酶抑制剂,适用为复发慢性淋巴细胞性白血病(CLL)、复发滤泡B-细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)、复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。
  • 生物活性 Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。
  • 靶点
    TargetValue
    p110δ
    (Cell-free assay)
    2.5 nM
    p110γ
    (Cell-free assay)
    89 nM
  • 体外研究

    CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达,EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。CAL-101 作用于SU-DHL-5, KARPAS-422 和CCRF-SB细胞,降低pAktS473, pAktT308, 和下游靶点S6, EC50为0.1到1.0 μM。 CAL-101 作用于CLL细胞,诱导选择性细胞毒性,不是通过突变状态或间期细胞遗传学,主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比,CAL-101作用于CLL 细胞优先产生细胞毒性,和LY294002相比,作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101 作用于T 细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生,比如 IL-6, IL-10, TNF-α,和IFN-γ,且激活诱导的细胞因子,如CD40L。CAL-101 也抗CD40L调节的CLL细胞存活。 CAL-101 作用于L1236和L591细胞, 诱导细胞在G1期积累,在S期下降,说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。

艾代拉里斯上下游产品信息
上游原料
下游产品
艾代拉里斯 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S2226
  • 产品名称:艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
  • CAS编号:870281-82-6
  • 包装:10mg
  • 价格:647.01元
  • 更新日期:2024/01/16
  • 产品编号:S2226
  • 产品名称:艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101, GS-1101)
  • CAS编号:870281-82-6
  • 包装:10mM(1mL in DMSO)
  • 价格:737.1元
艾代拉里斯生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18501085097
  • 电子邮件:sales3.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7508
  • 优势度:55
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:上海沸柏化工科技有限公司
  • 联系电话:021-58955608,2250286 15921236618
  • 电子邮件:blinkzeng@gmail.com
  • 国家:中国
  • 产品数:523
  • 优势度:62
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