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维拉帕米

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项

药物类别

抗高血压用药

所属类别

钙拮抗药

药物名称

维拉帕米

英文别名

Anpec，D-365，Durasoptin，Iproveratril，Isotopin，Veraloc，Verapamilum

英文名称

Verapamil

中文别名

凡拉帕米，异搏丁，异搏定，异搏停

制剂/规格

盐酸维拉帕米注射液:2ml：5mg
盐酸维拉帕米缓释片:120mg
盐酸维拉帕米缓释胶囊:180mg
盐酸维拉帕米片:40mg

药理作用

药理作用
1．盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，但不改变血清钙浓度。
2．盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛；维拉帕米减少总外周阻力，降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。
3．维拉帕米减少钙离子内流，延长房室结的有效不应期，减慢传导，可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率；减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率，但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞；维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间，但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度，可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期，加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率，甚至会诱发心室颤动。
4．维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用，一般不引起体位性低血压或反射性心动过速。
5．维拉帕米减轻后负荷，抑制心肌收缩，可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中，维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人，维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消，心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmhg或射血分数小于30%)，或服用β受体阻滞剂或其他心肌抑制药物的病人，可能出现心功能恶化。
6．动物试验提示维拉帕米的局部麻醉作用，是普鲁卡因等摩尔的1.6倍。在人体该作用及剂量尚不清楚。
致癌、致突变和生殖毒性
维拉帕米无致癌性。艾姆斯试验证实维拉帕米无致突变性。beagle狗长期服用维拉帕米≥30mg/(kg·d)，导致透镜状和/或缝线状改变，≥62.5mg/(kg·d)时引起症状明显的白内障。人类尚未有因服用维拉帕米而促使白内障形成的报道。雌性鼠未见损害生殖力。对人类的生殖力影响尚不明确。

药动学

维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%～35%。血浆蛋白结合率约为90%。单剂口服后1～2小时内达峰浓度，作用持续6～8小时。平均半衰期为2.8～7.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时给药至少10次)半衰期增加至4.5～12.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。
健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物；除去甲维拉帕米外，所有代谢产物都是微量的。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%，可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。口服维拉帕米后5天内大约70%以代谢物由尿中排泄，16%或更多由粪便清除，约3%～4%以原型由尿排出。维拉帕米在肝功能不全的病人代谢延迟，清除半衰期延长至14～16小时，表观分布容积增加，血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。

适应症

1．心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。
2．心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。
3．原发性高血压。

用法用量

口服给药：
通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日。
（1）心绞痛：一般剂量为维拉帕米80～120mg/次，一日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为40mg/次，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。
（2）心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为240～320mg，分三次或四次/日。预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的病人)成人的每日总量为240～480mg，一日三次或四次。年龄1～5岁：每日量4～8mg/kg，一日分三次；或每隔8小时40～80mg。>5岁：每隔6～8小时80mg。
（3）原发性高血压：一般起始剂量为80mg，一日三次。使用剂量可达每日360～480mg。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为40mg，一日三次。

不良反应

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。
发生率在1～10%的不良反应：便秘(7.3%)；眩晕、轻度头痛(3.5%)；恶心(2.7%)；低血压(2.5%)；头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%)；充血性心力衰竭(1.8%)；窦性心动过缓，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞；皮疹(1.2%)；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。
发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

注意事项

1．心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmhg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。
2．预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。
3．传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药。
4．肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14～16小时，该类病人只需服用正常剂量的30%。
5．肾功能损害：肾功能损害的病人慎用维拉帕米。血液透析不能清除维拉帕米。
6．神经肌肉传导减弱：有报道维拉帕米减弱肌肉萎缩病人的神经肌肉传导，该类病人可能需要减量。
7．血清钙：维拉帕米不改变血清钙浓度，但也有高于正常范围的血钙水平可能影响维拉帕米疗效的报道。
8．因维拉帕米可引起转氨酶增高，为慎重起见，接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。
9．以下患者禁用：
(1)．严重左心室功能不全。
2．低血压(收缩压小于90mmhg)或心源性休克。
3．病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。
4．Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。
5．心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。
6．已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。
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