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脱氧氟尿苷

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

抗代谢药

药物名称

脱氧尿苷

英文名称

中文别名

5′-脱氧尿嘧啶核苷
铁龙

制剂/规格

胶囊剂:100mg;200mg

成份/化学结构

药理作用

本品进入体内后由在肿瘤组织中呈高活性的酶—嘧啶核苷磷酸化酶(pynpase)转换成5-fu而发挥抗肿瘤作用。实验表明,对多种小鼠移植性肿瘤、裸鼠移植人肿瘤有抗肿瘤效果。

药动学

恶性肿瘤患者一次口服800mg 5′-DFUR时,被迅速吸收,未转换体的血清浓度l~2小时后达最高值,约1mg/ml,之后迅速下降。5-FU浓度也在1~2小时后达到最高值,其浓度约为未转换体的1/10。1200mg/日,分3次口服,连续3~7日后,测定肿瘤组织中的5-FU浓度比周围正常组织及血浆浓度明显增高。本品主要经肾脏排泄,包括原形、5-FU及其代谢物。

适应症

1.胃癌、结直肠癌。
2.乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。

用法用量

1.单药成人每日800~1200mg,分3~4次口服。作为术后辅助用药,可连续服用6个月。
2.与阿霉素、丝裂霉素、顺铂等药物联合应用,剂量酌减。

不良反应

1.骨髓抑制  白细胞减少、血小板减少、贫血,有时出现全血减少。
2.肝脏毒性  有时会出现GOT、GPT、ALP、BIL等的上升。
3.肾脏毒性  有时会出现血尿、蛋白尿、BUN升高。
4.消化道反应  腹泻、恶心、食欲不振,有时出现腹痛、腹部不适、腹胀、口渴、口角炎、便秘、肠麻痹,极少时出现胃溃疡、舌炎等症状。
5.精神神经系统反应  定向障碍、听觉障碍,极少时有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎的症状。有时有倦怠感、步态不稳、味觉减退,偶有嗅觉异常。
6.皮肤反应  色素沉着、瘙痒、毛发脱落等。
7.过敏  皮疹,极少时有对光过敏、湿疹、荨麻疹等。
8.循环系统  有时有胸部压迫感、心电图异常(ST段抬高)等表现。据报道,静脉注射此类化合物(5-FU)可引起安静狭心症。
9.其他  有时有发热、咽喉部不适、眼睛疲劳,偶有水肿出现。
    

相互作用

抗病毒药SORIVUDINE与本品合用时药物代谢受阻,血液中浓度上升引起严重的血液障碍等副作

注意事项

1.高龄者因生理功能低下应慎重使用本品。
2.妊娠、哺乳期妇女禁用本品。
3.并发感染、心脏疾患、水痘患者慎用。
4.用药期间须定期检测血象及肝肾功能。