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塞曲司特

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

呼吸系统用药

所属类别

平喘药

药物名称

塞曲司特

英文别名

Bronica

英文名称

Seratrodast

中文别名

塞拉曲达司; 畅同

制剂/规格

塞曲司特颗粒:80mg

药理作用

药理作用
本品为血栓素a2受体拮抗剂,具有抑制各种化学递质(血栓素a2,白三烯d4,血小板活化因子)引起的支气管收缩反应,并有抑制因抗原吸入而诱发的速发型和迟发型过敏反应,改善肺功能的作用。
毒理研究
重复给药毒性:大鼠连续52周给予塞曲司特10、30和100mg/kg/日,大剂量组动物体重增长有抑制,红细胞、血红蛋白和红细胞比容(雄鼠)下降,总胆红素、血小板(雄鼠)和网织红细胞(雌鼠)增加,肾和肝脏重量增加；组织病理学检查见肝细胞肥大,近曲小管上皮有透明小泡,肾小管再生率增加及雄鼠单核细胞浸润,本试验的无毒性剂量为10mg/kg/日。beagle犬连续52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日,大剂量组有1例动物给药后13周时红细胞、红细胞比容及血红蛋白值下降,组织学检查发现脾脏淤血及髓外造血,骨髓细胞亢进,肝窦细胞和肾小管上表皮细胞有铁色素沉着,从上述症状提示本品会引起贫血；另外塞曲司特100mg/kg组也偶见脾脏淤血、骨髓细胞亢进和肝窦细胞铁色素沉积,这些与贫血有关的症状是药物引起的变化,本试验的无毒性剂量为30mg/kg/日。
遗传毒性:塞曲司特ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:塞曲司特30mg/kg/日对亲代无副作用,100mg/kg/日对亲代的生育力无影响,对胎鼠的形成和乳鼠的发育无影响。新西兰兔在致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对母兔无影响,100mg/kg/日未见致畸性；大鼠致畸敏感期灌胃给予塞曲司特,30mg/kg/日对胎鼠未见影响,100mg/kg/日对子鼠无影响。

药动学

1、血药浓度
健康成年男子早饭后一次口服本品80mg,其血液中检测出来的主要为塞曲司特原药,约2～3小时达到最高血药浓度,血浆半衰期(t1/2β)为25小时左右。老年患者一日给予本品40mg和80mg时,与健康成年人相比,发现其auc和半衰期增加或延长1.5～2倍,达峰时间滞后。
2、排泄
健康成年男子早饭后一次口服塞曲司特80mg,其72小时的尿排泄量约占给药量的16%。尿内的原药和大部分代谢物都是结合体。老年患者1次给予本品40mg和80mg后,72小时内的尿排泄量约占给药量的11～12%,比健康成年人略少。
3、重复给药时的血药浓度
健康成年男子连续7日不间断给药,每日一次,每次80mg,未发现蓄积毒性。同时对老年支气管哮喘患者连续12周不间断给药,每日一次,从40mg/次开始,根据症状增至80mg/次,也未发现蓄积毒性。

适应症

本品适用于轻中度支气管哮喘的治疗。

用法用量

口服,成人一次80mg,每日一次,或遵医嘱。本品应在晚饭后服用。

不良反应

极少数病人(小于0.1%)偶见伴随着黄疸,ALT、AST升高的肝功能障碍,还有报道有急性肝炎患者,均应作停药处理。
少数病人(在0.1～5%之内)可能出现:
1.过敏性症状,如皮疹、瘙痒,可停药处理；
2.消化系统,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻、便秘、口渴；
3.血液系统:鼻出血、皮下出血、贫血、嗜酸性细胞增多；
4.精神系统:嗜睡、头痛、头晕等；
5.其它:倦怠、浮肿、心悸。

相互作用


合用药物类型 临床症状、措施方法、机理等
可导致溶血性贫血性质的药物：
*非那西丁等解热消炎镇痛药
*头孢类系列抗生素		 在大鼠、狗及猴的亚急性及长期毒性试验中，高剂量组（大鼠为100mg/kg/日、 狗及猴为300mg/kg/日）发现溶血性贫血症状。所以，若与会引发溶血性贫血的药物 合用会导致溶血性贫血发生的危险性大大升高。因此在药物合用时需仔细观察，一旦发现异常症状，应立即停药并采取适当措施。
阿司匹林 体外研究对人体血浆蛋白结合的相互作用发现：添加阿司匹林后本品的游离浓度上升26%。

注意事项

1.本品不同于支气管扩张剂和甾体激素,不能立即缓解已发作的哮喘,而是通过消除各种症状,改善肺功能,从而有效地抑制哮喘的产生和发展。
2.服用本品如出现哮喘大发作,必须给予甾体激素或支气管扩张剂。
3.激素依赖性患者服用本品,应在医生指导下缓慢减少激素用量,不可突然停用。
4.肝功能不全患者服用本品有时会引起黄疸或肝功能异常,并偶见急性肝炎的报告,因此应定期监测肝脏功能。
5.对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。
塞曲司特生产厂家