ML-265
中文名称:ML-265
英文名称:6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
CAS号:1221186-53-3
分子式:C17H16N4O2S2
分子量:372.46
EINECS号:
Mol文件:1221186-53-3.mol
ML-265 性质
| 沸点 | 711.6±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥37.3 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.33±0.10(Predicted) |
ML-265 用途与合成方法
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。
| Target | Value |
|
PKM2
() |
ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用。
在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性。
ML-265 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-18657 | ML-265 | 1221186-53-3 | 5mg | 875 |
| 2024-01-25 | HY-18657 | ML-265 | 1221186-53-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 963 |
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英文名称：ML-265
CAS：1221186-53-3
纯度：98% HPLC
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CAS：1221186-53-3
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中文名称：ML-265
英文名称：TEPP46; ML265
CAS：1221186-53-3
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6-(3-氨基苄基)-4-甲基-2-(甲基亚磺酰基)-4H-噻吩并[2',3':4,5]吡咯并[2,3-d]哒嗪-5(6H)-酮
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2024-04-25
aladdin 阿拉丁 M333473 ML 265 1221186-53-3 98%
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2024-04-22
