生物活性 靶点 体外研究 体内研究 ML-265 试剂级价格
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ML-265

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 ML-265 试剂级价格
ML-265,1221186-53-3,结构式
ML-265
  • CAS号:1221186-53-3
  • 英文名:6-[(3-aMinophenyl)Methyl]-4,6-dihydro-4-Methyl-2-(Methylsulfinyl)-5H-Thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-5-one
  • 中文名:ML-265
  • CBNumber:CB62603704
  • 分子式:C17H16N4O2S2
  • 分子量:372.46
  • MOL File:1221186-53-3.mol
ML-265化学性质
  • 沸点 :711.6±70.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :≥37.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
  • 形态 :A crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :4.33±0.10(Predicted)

ML-265性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。
  • 靶点
    TargetValue
    PKM2
    ()
  • 体外研究

    ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用。

  • 体内研究

    在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性。

ML-265上下游产品信息
上游原料
下游产品
ML-265 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-18657
  • 产品名称：ML-265 TEPP-46
  • CAS编号：1221186-53-3
  • 包装：5mg
  • 价格：875元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-18657
  • 产品名称：ML-265 TEPP-46
  • CAS编号：1221186-53-3
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：963元
ML-265生产厂家
  • 公司名称：上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话： 18149758185
  • 电子邮件：sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3421
  • 优势度：58
  • 公司名称：上海传芊化工科技中心
  • 联系电话： 15869524721
  • 电子邮件：3525679403@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：3864
  • 优势度：58
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4863
  • 优势度：58
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