Местные анестетики

Местные анестетики — это препараты, которые могут ингибировать генерацию и проведение нервных импульсов в местных препаратах. Химическая структура этих препаратов и местноанестезирующие эффекты тесно связаны между собой. Химическая структура должна состоять из трех компонентов:
ароматическое кольцо ①;
② средняя часть, некоторые из них относятся к сложноэфирному типу (например, прокаин), а некоторые к амидному типу (например, лидокаин);
③ аминовая часть, большая часть  являются третичными аминами, некоторые являются аминами.
Воздействие местного анестетика на тракты нервных волокон заключается в том, что сначала подавляется проведение импульса по сенсорному нерву, а затем ингибируется двигательный нерв, и его роль обратима. Он вызывает потерю чувствительности, которая сначала влияет на боль, затем следует ощущение температуры и, наконец, чувство осязания и давления. Эффект местного анестетика возникает благодаря лекарствам, препятствующим притоку ионов натрия, из-за чего мембрана нервной клетки не может производить деполяризацию, блокируя генерацию потенциала действия и проведение нервного импульса. Местные анестетики действуют по диссоциативному типу на внутреннюю сторону мембраны. Поскольку они являются органическими основаниями, они высокоактивны в щелочной среде и обладают сильной способностью проникать через клеточную мембрану внутрь мембраны. С другой стороны, в кислой среде (например, при воспалительных процессах) их способность проходить через мембрану ухудшается, и эффективность местной анестезии снижается. Механизм действия местного анестетика неясен. В настоящее время считается, что он может конкурировать с ионами кальция за фосфолипиды в мембране нервных клеток, образуя более прочный локальный комплекс, содержащий анестетики и фосфолипиды, и предотвращать перенос ионов натрия фосфолипидами, тем самым препятствуя притоку ионов натрия. > Поглощенный местный анестетик оказывает возбуждающее действие и угнетает сердечно-сосудистую систему центральной нервной системы. Первые проявляются судорогами, а затем приводят к бульбарным параличам, дыхательной недостаточности; последние показали угнетение миокарда и вазодилатацию, тяжелые случаи сердечно-сосудистого коллапса и смерть. Поэтому при применении местных анестетиков следует предотвращать или уменьшать всасывание препарата в кровь.

---