卡维地洛
药物类别
神经系统用药
所属类别
抗肾上腺素药
药物名称
英文别名
Dilatrend、Dilmitone、Dilmtonei、Kredex
英文名称
中文别名
维洛尔
制剂/规格
片剂:25mg
药理作用
本品为血管扩张性β肾上腺素受体阻滞药,但无论是对β1还是β2受体的阻滞强度均明显高于α1受体的阻滞作用。因此,本品具有中度扩血管和轻度膜稳定作用,且无内源性拟交感活性。
此外,在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实,本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
此外,在大剂量时还具有钙拮抗作用。心肌梗死动物模型证实,本品有缩小心梗面积、清除氧自由基、保护心脏的作用。
药动学
本品口服吸收迅速,单次口服25mg或50mg后,达峰时间为1~2h,有明显的肝脏首过效应。因此生物利用度较低,约为25%。分布容积为1.5~2L/kg,低于2%的用药量以原形从尿中排泄,60%随粪便排泄。
适应症
本品适用于原发性高血压,尤其适用于高血压伴缺血性心脏病者。与其他β受体阻滞药相比,本品降低运动时心率和每搏量指数作用均较弱。也用于治疗心绞痛或充血性心力衰竭。可改善心肌氧供/氧需的比值和降低心脏后负荷。
用法用量
口服,首次剂量12.5mg,每日1次,观察2日。如疗效欠佳,且无副作用时可每次25mg,每日1次。必要时可每次25mg,每日2次或每次50mg,每日1次。但每日最大剂量不座超过50mg。高龄患者推荐量:每次12.5mg,每日1次,必要时可逐渐增至每日最大用量。心绞痛或充血性心力衰竭患者可每次12.5mg~150mg,每日2次。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭,降低心脏后负荷,但因具有β受体阻滞及负性肌力作用,仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
对肾功能受损者无需调整用药量。
本品虽可治疗充血性心力衰竭,降低心脏后负荷,但因具有β受体阻滞及负性肌力作用,仍需慎用或减量应用。
本品不影响血脂和对胰岛素的敏感性。
不良反应
本品耐受性良好。常见的副作用是眩晕、头痛、支气管痉挛、疲乏和皮肤反应。每日用量>50mg时,约有低于1%的患者可发生直立性低血压。
相互作用
注意事项
本品禁用于脑溢血、心脏传导阻滞、心动过缓和哮喘患者。但对严重肝功能减退如肝硬化患者,会明显升高达峰浓度和生物利用度。因此,对这类患者不主张应用本品。
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英文名称:Carvedilol;1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-Methoxyphenoxy)ethyl]aMino]-2-propanol
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