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福辛普利

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗高血压用药

所属类别

血管紧张索I转换酶抑制药

药物名称

英文别名

Fosfenopril,Fosinoprilum,Staril

英文名称

中文别名

磷西洛普利,磷诺普利,福森普利

制剂/规格

福辛普利钠片:10mg

药理作用

本药是一种血管紧张素转换酶(ace)抑制剂,福辛普利拉的前体。血管紧张素转换酶是一种能催化几种肽转化的二肽酶,包括十肽血管紧张素i转化为八肽血管紧张素ii。本药也抑制激肽酶,该酶会对缓激肽产生降解作用。

药动学

本药绝对吸收率为平均口服剂量的36%,吸收不受食物影响。在胃肠粘膜和肝中迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。达峰浓度的时间与剂量无关,约在3小时达峰,与血管紧张素i升压反应的最大抑制作用相一致,给药3-6小时抑制作用达高峰。肝肾功能正常的高血压病人接受重复剂量的福辛普利钠,福辛普利拉的有效积累半衰期平均为11.5小时,心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。福辛普利拉蛋白结合率很高(>95%),分布容积相对较小,与血中的细胞成分结合率可忽略不计。福辛普利钠可通过肝肾二种途径消除,与其它的ace抑制剂不同,肾或肝功能不全的病人可通过替代途径代偿性排泄。对肝功能损害的病人虽然药物水解速率可能减慢,但水解程度未见明显降低。在这些病人中,福辛普利拉的肝清除率下降但肾脏排泄代偿性增加。对肾功能损害终末期病人,福辛普利拉的机体总清除率比正常肾功能的病人降低约50%。然而,由于肝脏排泄至少部分地代偿了所减少的肾脏排泄,所以福辛普利拉的机体总清除率对较大范围的肾功能不全病人(肌酐清除率10-80 ml/分/1.73 m2),没有明显区别。福辛普利拉通过血液透析和腹膜透析的清除平均值分别为尿素清除率的2%和7%。

适应症

高血压和心力衰竭。

用法用量

成人和大于12岁的儿童 10-40 mg/日,每天1次。初始剂量通常为10 mg,每日1次。约4周后,根据血压的反应适当调整剂量。剂量超过40 mg/日不增强降压作用。如单独使用不能完全控制血压,可加服利尿药。
同时服用利尿药的病人 在开始用蒙诺治疗前,利尿药最好停服几天以减少血压过分下降的危险,如4周后,血压不能被充分控制,可以恢复利尿药的治疗。如果不能终止服用利尿药,则在给予蒙诺初始剂量10 mg时,严密观察病人几个小时,直至血压稳定为止。
心力衰竭 :药物初始剂量为10 mg,每日1次,严密医学监护,如病人耐受良好,可逐渐增至40 mg,每日1次。即使在初始剂量后出现低血压,也应谨慎增加剂量,并有效处理低血压症状。本品应与利尿剂合用。以下心衰高危病人,应在医院内开始治疗 :严重心功能不全(nyha iv级),首剂低血压有特殊危险的病人,如接受多种或高剂量利尿剂者(如> 80 mg的速尿),血容量减少,血过少(< 130 meq/l),已有低血压(收缩压<90 mmhg),患有不稳定心功能不全和接受高剂量血管扩张剂的病人。
老年人、肝或肾功能减退病人不需降低剂量。

不良反应

头晕、咳嗽、上呼吸道症状、恶心/呕吐、腹泻和腹痛、心悸/胸痛、皮疹/瘙痒、骨骼肌疼痛/感觉异常、疲劳和味觉障碍。低血压,包括直立性低血压。偶有胰腺炎,肝肾功能损害。暂时性血红蛋白和红细胞减少。

相互作用

本药能减少由噻嗪类利尿药诱发的血减少。与保利尿药或补剂合用可增加高血症的危险。
抗酸药可能影响本药的吸收,必须至少相隔2小时服用。
与非甾体类抗炎药合用可能影响本药的抗高血压作用。
同时使用可能增加血清的浓度。
与其它抗高血压药,例如β-受体阻滞剂、甲基多巴、钙离子拮抗剂和利尿药合用,可以增加抗高血压药效。
ace抑制剂可能增强麻醉药和镇痛药的降血压作用。

注意事项

注意监测肝、肾功能。
对本药任何成分过敏者、妊娠和哺乳妇女禁用。