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甲基多巴

甲基多巴,555-30-6,结构式
甲基多巴
  • CAS号:555-30-6
  • 英文名称:Methyldopa
  • 中文名称:甲基多巴
  • CBNumber:CB4277127
  • 分子式:C10H13NO4
  • 分子量:211.22
  • MOL File:555-30-6.mol
甲基多巴化学性质
  • 熔点  :≥300 °C
  • 沸点  :350.89°C (rough estimate)
  • 密度  :1.2545 (rough estimate)
  • 折射率  :-14 ° (C=1, H2O)
  • 储存条件  :Sealed in dry,2-8°C
  • 酸度系数(pKa) :2.28±0.26(Predicted)
  • 水溶解性  :10g/L(temperature not stated)
  • Merck  :14,6055
  • CAS 数据库 :555-30-6(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息 :Methyldopa (555-30-6)
安全信息

甲基多巴 MSDS


2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methyl-propanoic acid

甲基多巴 化学药品说明书


甲基多巴|药典2005版
甲基多巴片|药典2005版

甲基多巴性质、用途与生产工艺

  • 抗高血压药 甲基多巴,抗高血压药,α受体激动药,常用剂型为片剂 。本品是一种兴奋血管运动中枢的α-受体,从而抑制外交感神经,产生降压效果,同时伴有减慢心率,减少心排血量,对小动脉扩张,外周血管阻力明显降低,长期应用时心排血量减少也不明显。临床用于中、重度或恶性高血压,尤其适用于继发性高血压,妊娠高血压,心力衰竭合并高血压,冠心病合并高血压及老年高血压患者。
  • 性状 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
    本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中极微溶解,在稀盐酸中易溶。
    比旋度 取本品,精密称定,加三氯化铝溶液(取六水合三氯化铝65g,加水至100ml,加活性炭0.5g,振摇10分钟,滤过,滤液用1%氢氧化钠溶液调节pH值至1.5)溶解并定量稀释制成每1ml中含44mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-25°至-30°。
  • 药动学 口服吸收不定,约为50%。生物利用度平均为25%。单剂口服4~6小时后降压作用达高峰,作用持续12~24小时;多次口服2~3日后降压作用达高峰,作用持续至停药后24~48小时。与血浆蛋白结合少(不到20%),能透过血-脑脊液屏障及胎盘。本药在肝内代谢为活性产物α-甲基去甲肾上腺素。正常人半衰期为1.7小时,无尿者为3.6小时。本药吸收后有70%的原形及少数代谢产物经尿液排出。少量自乳汁分泌。血液透析及腹膜透析均可清除本药。
  • 药理作用 本品为芳香氨酸脱羧酶抑制剂。仅α-甲基多巴的左旋异构体对人有抗高血压活性,消旋体(DL-α-甲基多巴)需要2倍剂量方可达到相同的降压作用。其抗高血压作用可能是通过其活性代谢产物β-甲基去甲肾上腺素刺激中枢的抑制性β受体和假性神经递质,减少血浆肾素活性,从而降低动脉血压。甲基多巴可以降低组织中5-羟色胺、多巴胺、去甲基肾上腺素、甲基肾上腺素浓度。对心脏功能没有直接影响,通常也不减少肾小球滤过率、肾血流量和滤过分数。心输出量在正常心率时保持不变,部分病人出现心率减慢。治疗过程中血浆肾素活性降低。
    甲基多巴可降低卧位和立位血压,很少出现体位性低血压。罕见日间运动时低血压。
  • 适应证 用于中度、重度或恶性高血压,尤其适用于肾性高血压或伴有肾功能不良的高血压。
  • 毒副反应 ①对性功能的影响:其中枢性降压机制,通过在脑和周围组织中重要的酶代谢途径,呈现出一种较弱的抗肾上腺素能作用,可使阴茎海绵体内去甲肾上腺素浓度大大降低等,故而甲基多巴在发挥降压作用的同时,也会抑制性功能。每日剂量小于1.0g,则有10%~15%服药男性可出现性欲减退和阳痿;10%~15%的服药女性也可发生性欲减退或性兴奋损害。每日剂量达1.0~1.5g,则有20%~25%的服药男性和女性产生性功能障碍。每日剂量达2.0g或超过2.0g,则可能有50%的病人出现显著的性功能障碍。剂量再增大,则一些女性可有性高潮丧失和性兴奋降低,而一些男性则射精延迟。
    ②多见嗜睡、眩晕。症状较重时可停药。
    ③引起心动过缓及多种消化道症状,如口干、腹胀、腹泻等。少数病人可发生流感性发热,或肝脏损害。长期用药(6个月以上和1000mg/日)偶可发生溶血性贫血,粒细胞减少等变态反应症状,一般停药后即可自行恢复。
  • 不良反应 1. 镇静、头痛和乏力多于开始用药和加量时出现,通常为一过性。
    2. 较常见的有水钠潴留所致的下肢浮肿,口干。
    3. 较少见的有药物热或嗜酸性粒细胞增多,肝功能变化(可能属免疫性或过敏性),精神改变(抑郁或焦虑、梦呓、失眠),性功能减低,腹泻,乳房增大,恶心,呕吐,晕倒。
    4. 偶可加重心绞痛和心力衰竭。
    5. 少见的有延长颈动脉窦敏感性和体位性低血压时间,体重增加,窦性心动过缓,肝功能损害,胰腺炎,结肠炎,唾液腺炎,舌痛或舌黑,便秘,腹胀,排气,高泌乳素血症,骨髓抑制,血小板减少,溶血性贫血,白细胞减少,抗核抗体、狼疮细胞、类风湿因子阳性,直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性,心肌炎,心包炎,血管炎,狼疮样综合征,帕金森综合征,震颤麻痹,反应迟钝,不自觉舞蹈症,脑血管供血不足症状,精神错乱如多梦、镇静、衰弱、感觉异常,尿素氮升高,关节痛(可伴关节肿胀),肌肉痛,鼻塞,表皮坏死,皮疹,闭经,男性乳腺发育,泌乳。
    6. 粒细胞减少症罕见,停药后即恢复正常。致命性肝细胞坏死罕见。
  • 注意事项 1. 直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性、溶血性贫血、肝功能异常可能与服用甲基多巴密切相关,偶可致死亡。因此,用药前和用药过程中应定期检查血常规、Coombs试验和肝功能。若发生溶血性贫血应立即停药,通常贫血很快好转,否则应使用皮质类固醇激素治疗。该类病人不能再次使用甲基多巴。直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性在停用甲基多巴数周或数月后可转为正常。
    2. 如果直接和间接抗球蛋白(Coombs)试验均阳性,主侧交叉配血将出现问题,应请教血液学或输血专家解决。
    3. 由于甲基多巴主要通过肾脏排除,肾功能不全者慎用。
    4. 须定期检查肝功能,尤其在用药的头2~3个月内。发现问题立即停药者体温和肝功能可恢复。该类病人不能再次使用甲基多巴。甲基多巴慎用于有肝脏疾病和肝功能不全的病人。
    5. 服用甲基多巴出现水肿或体重增加的病人,可用利尿剂治疗。一旦水肿进行性加重或有心衰迹象应停服本品。
    6. 透析过程中甲基多巴被排出体外,将偶有血压回升现象。
    7. 患有严重双侧脑血管病者,若服药过程中发生不自主性舞蹈症,须立即停药。
    8. 甲基多巴可以影响下列实验室的检查值:磷酸钨酸盐法测尿酸;苦味酸盐法测肌酐;比色法测SGOT。
    9. 甲基多巴可使荧光法测定尿样本中的儿茶酚胺值假性升高,干扰嗜铬细胞瘤的诊断。
    10. 嗜铬细胞瘤患者慎用。
    11. FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
  • 药物相互作用 与氟奋乃静、氟哌啶醇合用,增加锥体外系不良反应;布洛芬对抗甲基多巴降血压作用;左旋多巴拮抗甲基多巴的抗震颤麻痹作用;与锂剂合用增加神经毒性。与利舍平合用可加剧中枢抑制。
  • 生物活性 Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂,ED50为21.8 mg/kg。
  • 靶点
    TargetValue
    DOPA decarboxylase
  • 化学性质  白色结晶性粉末。易溶于稀盐酸,在25℃水中的溶解度约10mg/ml,饱和水溶液的pH值为5左右。微溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。
  • 用途  该品为降压药。
  • 用途  左旋甲基多巴是一种B-受体阻滞型心血管药物,对中等程序的原发性和肾性高血压有良好疗效。
  • 生产方法  将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(见14945),然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。
甲基多巴上下游产品信息
上游原料
下游产品
甲基多巴 试剂级价格
  • 更新日期:2021/09/07
  • 产品编号:D1817
  • 产品名称:3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-methyl-L-alanine
  • CAS编号:555-30-6
  • 包装:5G
  • 价格:655元
  • 更新日期:2021/09/07
  • 产品编号:D1817
  • 产品名称:3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基-L-丙氨酸 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-methyl-L-alanine
  • CAS编号:555-30-6
  • 包装:25G
  • 价格:1870元
甲基多巴生产厂家
全球有262家供应商;
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:Mr Qiu:021-50182298(Demestic market) Miss Xu:021-50180596(Abroad market)
  • 传真:+86-21-57758967
  • 电子邮件:sales@boylechem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2213
  • 优势度:55
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
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  • 传真:86-10-82849933
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  • 国家:中国
  • 产品数:96500
  • 优势度:76
  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:400-660-8290 21-61259100-
  • 传真:86-21-61259102
  • 电子邮件:sh@meryer.com
  • 国家:中国
  • 产品数:40264
  • 优势度:62
  • 公司名称:浙江海洲制药有限公司
  • 联系电话:+86 (576) 88221016
  • 传真:+86 (576) 88811295
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  • 国家:中国
  • 产品数:44
  • 优势度:60
  • 公司名称:LGM Pharma
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  • 国家:美国
  • 产品数:1938
  • 优势度:70
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  • 产品数:43255
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