Валрубицин
- английское имяValrubicin
- CAS №56124-62-0
- CBNumberCB9425095
- ФормулаC34H36F3NO13
- мольный вес723.64
- EINECS680-664-1
- номер MDLMFCD01939322
- файл Mol56124-62-0.mol
| Температура плавления | 116-117 °C |
| Температура кипения | 135-136 C |
| плотность | 1.3473 (estimate) |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | DMSO (Slightly), Methanol (Slightly) |
| форма | Solid |
| пка | 7.34±0.60(Predicted) |
| цвет | Red |
| Растворимость в воде | insoluble |
| ИнЧИКей | ZOCKGBMQLCSHFP-XGMQQLFPNA-N |
| SMILES | C12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=C(OC)C=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)COC(=O)CCCC)C[C@@H]2O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](NC(=O)C(F)(F)F)C1)C |&1:21,34,36,38,39,41,r| |
| Словарь онкологических терминов NCI | AD 32; valrubicin; Valstar |
| FDA UNII | 2C6NUM6878 |
| Словарь наркотиков NCI | valrubicin |
| Код УВД | L01DB09 |
| Коды опасности | Xi | |||||||||
| Заявления о рисках | 36/37/38 | |||||||||
| Заявления о безопасности | 26-37/39 | |||||||||
| кода HS | 2941906000 | |||||||||
| Банк данных об опасных веществах | 56124-62-0(Hazardous Substances Data) | |||||||||
| Токсичность | dnd-hmn:lym 3 mg/L CJBIAE 58,720,80 | |||||||||
| NFPA 704: |
|
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H301：Токсично при проглатывании.
H351：Предполагается, что данное вещество вызывает раковые заболевания.
H360：Может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.
H332：Вредно при вдыхании.
H340：Может вызывать генетические дефекты.
H312：Вредно при попадании на кожу.
-
оператор предупредительных мер
P201：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P202：Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.
P261：Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.
P264：После работы тщательно вымыть кожу.
P270：При использовании продукции не курить, не пить, не принимать пищу.
P271：Использовать только на открытом воздухе или в хорошо вентилируемом помещении.
P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.
P281：Пользоваться надлежащим индивидуальным защитным снаряжением.
P301+P310：ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за медицинской помощью. Прополоскать рот.
P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.
P304+P340：ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.
P308+P313：ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.
P312：Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.
P363：Перед повторным использованием выстирать загрязненную одежду.
P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.
P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.
Валрубицин химические свойства, назначение, производство
Описание
Valrubicin was launched as a new 'chemotherapeutic agent for the treatment of bladder cancer, particularly in patients with BCG-refractory carcinoma in situ (CIS) of the bladder for whom immediate cystectomy is unacceptable. It belongs to the class of anthracyclines, the widest used in human cancers, and is a N-trifluoroacetyl 14-valerate derivative of doxorubicin.Valrubicin can be obtained in 3 steps from daunomycin by N-trifluoroacetylation of the sugar moiety then iodination of the 2-acetyl group and introduction of a valerate residue. A proposed mechanism involved in the cytotoxicity of Valrubicin coud be the blockade of SV40 large T antigen helicase; this cellular enzyme is involved in the formation of a ternary complex with DNA to maintain the topographic structure of DNA during transcription. In patients with CIS of bladder refractory to front line and second line therapies, intravesical instillation of Valrubicin resulted in a complete response with a significant rate and allowed a delay in cystectomy. Systemic absorption was minimal and accordingly produced a lower incidence of cardiotoxicity compared with doxorubicin.Химические свойства
Red SolidИспользование
Chemotherapy drug used to treat cancer of the bladder.Общее описание
Valrubicin is available in 200-mg vials for intravesicular administrationin the treatment of bladder cancer (orphan drugstatus). The increased lipophilicity associated with the valericacid ester and trifluoro acetate functionalities increasestissue penetration and remains intact because, in large measure,of the lack of exposure to hydrolyzing enzymes causedby direct delivery into the bladder followed by voiding ofthe instilled solution. This local action also minimizes cardiotoxicityand other adverse effects seen with other anthracyclines.The major adverse effects that are seen are bladderirritation and reddening of the urine.Механизм действия
Valrubicin is an anthracycline that affects a variety of interrelated biological functions, most of which involve nucleic acid metabolism. In cells, it inhibits the incorporation of nucleosides into nucleic acids, causes chromosomal damage, and arrests the cell cycle in G2. Although valrubicin does not bind strongly to DNA, valrubicin metabolites interfere with the normal DNA breaking-resealing action of DNA topoisomerase II.Клиническое использование
Valrubicin currently has orphan drug status in the treatment of bacille Calmette-Guérin (BCG)–refractory bladder cancer (the total patient population is ~1,000 individuals) and is used with patients for whom surgical intervention would result in high morbidity or death.Побочные эффекты
The most commonly reported adverse reactions are abdominal pain, urinary tract infection, hematuria, and dysuria. Systemic exposure to the drug and its metabolites would, of course, be greater in patients whose bladder wall integrity has been compromised by disease, and these patients should not receive valrubicin.Профиль безопасности
Poison by intraperitoneal route.Human mutation data reported. When heated todecomposition it emits toxic fumes of Fí and NOx.Метаболизм
It is administered directly into the bladder through a catheter (intravesically). The lipophilic drug is water insoluble, but it dissolves in an aqueous vehicle that includes polyoxyethylene glycol and ethanol. The patient retains the drug in the bladder for 2 hours, then voids the solution in the normal fashion. Valrubicin is active as administered, and despite the fact that hydrolysis of the ester and trifluoroacetamide can be envisioned, it is excreted essentially unchanged. Less than 1% of an administered dose is absorbed systemically, so there is essentially no exposure to metabolizing enzymes. The reduced C13-alcoholic metabolite does not form to any appreciable extent during the 2-hour treatment period. Therapy is considered to be almost exclusively local, and there is little risk for cardiac toxicity, bone marrow suppression, drug–drug interactions, or other side effects.Валрубицин запасные части и сырье
Валрубицин поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия | |
|---|---|---|---|---|---|
| +1-2266000236 | Canada | 1641 | 58 | ||
| +86-0371-86658258 +8613203830695 |
China | 29871 | 58 | ||
| 18871490254 | CHINA | 28172 | 58 | ||
| +86-86-5926051114 +8618959220845 |
China | 6383 | 58 | ||
| 18627774460 | CHINA | 742 | 58 | ||
| 86-13657291602 | CHINA | 22963 | 58 | ||
| +1-631-485-4226 | United States | 19553 | 58 | ||
| 0086-182-6772-3597 | CHINA | 419 | 58 | ||
| +86-023-6139-8061 +86-86-13650506873 |
China | 39894 | 58 | ||
| +8618523575427 | China | 49732 | 58 |