Олмутиниб

английское имяOlmutinib
CAS №1353550-13-6
CBNumberCB83049541
ФормулаC26H26N6O2S
мольный вес486.59
EINECS-0
файл Mol1353550-13-6.mol

химическое свойство

плотность	1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
температура хранения	Store at -20°C
растворимость	insoluble in H2O; ≥9.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.6 mg/mL in DMSO
форма	crystalline solid
пка	12.87±0.70(Predicted)
цвет	Light yellow to yellow
FDA UNII	CHL9B67L95
Словарь наркотиков NCI	olmutinib
Код УВД	L01EB06

рисовальное письмо(GHS)

рисовальное письмо(GHS)
сигнальный язык

предупреждение
вредная бумага

H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.

H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.

H335：Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.
оператор предупредительных мер

P261：Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.

P264：После работы тщательно вымыть кожу.

P271：Использовать только на открытом воздухе или в хорошо вентилируемом помещении.

P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

P304+P340：ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.

P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

P312：Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.

P332+P313：При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.

P337+P313：Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.

P362+P364：Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.

P403+P233：Хранить в хорошо вентилируемом месте в плотно закрытой/герметичной таре.

P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.

P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

Олмутиниб химические свойства, назначение, производство

Описание

Olmutinib, codeveloped by Boehringer Ingelheim and Hanmi Pharmaceutical Co., was approved by the Korean Ministry of Food and Drug Safety (MFDS) for treatment of locally advanced or metastatic EGFR T790 M mutation-positive non-small cell lung cancer (NSCLC). Olmutinib serves as a third-generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (EGFR TKI), which is being used as an oral therapy for patients who have previously been treated with an alternate EGFR TKI. Firstand second-generation EGFR TKIs, which bind reversibly and irreversibly to the TK domain, respectively, are both generally effective at onset of treatment but result in development of resistance within the first year of treatment. Thirdgeneration EGFR TKIs such as olmutinib have demonstrated the ability to covalently bind to the kinase domain of EGFR while sparing wild-type EGFR, leading to irreversible inhibition of both EGFR mutations and the T790 M mutation, which is linked to EGFR TKI resistance.

Использование

Olmutinib is an epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors (EGFR-TKIs) against non-small cell lung cancer (NSCLC).

Синтез

Synthetically, olmutinib can be accessed in two steps beginning with 2,4-dichloro-thieno[3,2-d]pyrimidine (147), which is commercially available and can be prepared in two steps from urea and 3-aminothiophene 2- carboxylate. Nucleophilic addition of N-(3-hydroxyphenyl)-2- propenamide (148) to 147 proceeded with complete regioselectivity via treatment with K2CO3 in warm DMSO, smoothly providing the desired diaryl ether 149 in 87% yield after crystallization from isopropanol and water. From 149, substitution with commercially available piperazinyl aniline 150 under acidic heating conditions (DMA, IPA, TFA, 90 ??C) provided olmutinib in 82% yield. After recrystallization, olmutinib (XVI) was obtained in 60% overall yield and 99.1% purity.

Synthesis_1353550-13-6

Олмутиниб запасные части и сырье

сырьё

1of2

Олмутиниб поставщик

поставщик	телефон	страна	номенклатура продукции	благоприятные условия
Shandong Huisheng Import & Export Co., Ltd.	+86-13176845580 +86-13176845580	China	248	58
Anhui Zhongda Biotechnology Co., Ltd	+8619956560829	China	300	58
Anhui Ruihan Technology Co., Ltd	+8617756083858	China	994	58
Nanjing Gold Pharmaceutical Technology Co. Ltd.	025-84209270 15906146951	CHINA	115	55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED	+undefined-21-51877795	China	32760	60
BOC Sciences	+1-631-485-4226	United States	19553	58
career henan chemical co	+86-0371-86658258 +8613203830695	China	29826	58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd	+8613367258412	China	10326	58
HONG KONG IPURE BIOLOGY CO.,LIMITED	86 18062405514 18062405514	CHINA	3465	58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD	86-571-88216897,88216896 13588875226	CHINA	6313	58

Олмутиниб Обзор)

1of2

Send Inquriy