Энзалутамид
- английское имяEnzalutamide
- CAS №915087-33-1
- CBNumberCB62500946
- ФормулаC21H16F4N4O2S
- мольный вес464.44
- EINECS805-022-1
- номер MDLMFCD14155804
- файл Mol915087-33-1.mol
| Температура плавления | 198 - 200°C |
| плотность | 1.49 |
| температура хранения | -20°C |
| растворимость | Soluble in DMSO (>25 mg/ml) |
| форма | solid |
| пка | 13.88±0.46(Predicted) |
| цвет | White to off-white |
| Стабильность | Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months. |
| InChI | InChI=1S/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30) |
| ИнЧИКей | WXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC)(=O)C1=CC=C(N2C(=S)N(C3=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C3)C(=O)C2(C)C)C=C1F |
| Словарь онкологических терминов NCI | enzalutamide |
| FDA UNII | 93T0T9GKNU |
| Словарь наркотиков NCI | enzalutamide |
| Код УВД | L02BB04 |
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
предупреждение
-
вредная бумага
H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.
H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.
-
оператор предупредительных мер
P210：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P264：После работы тщательно вымыть кожу.
P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.
P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.
P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.
P332+P313：При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.
P337+P313：Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.
P362+P364：Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.
P370+P378：При пожаре тушить сухим песком, сухим химическим порошком или спиртостойкой пеной.
P403+P235：Хранить в прохладном, хорошо вентилируемом месте.
P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.
Энзалутамид химические свойства, назначение, производство
Описание
In August 2012, the US FDA approved enzalutamide for the treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) in patients who have previously been treated with docetaxel. Synthesis of enzalutamide was achieved by a triply convergent route that employed a Strecker condensation, followed by isothiocyanate condensation and hydrolysis to form the thiohydantoin moiety. In LNCaP/AR cells with high expression of AR, enzalutamide demonstrated potent inhibition of 16b-[18F]-5α-dihydrotestosterone binding (IC50=21 nM compared with bicalutamide IC50=160 nM), and inhibited AR translocation to the nucleus more potently than bicalutamide.The primary metabolite is the result of CYP2C8-mediated N-demethylation; enzalutamide is primarily eliminated by hepatic metabolism.Химические свойства
White SolidИспользование
MDV3100, known as Enzalutamide, is a second-generation androgen receptor (AR) signaling inhibitor. It is able to inhibit binding of androgens to the AR, AR nuclear translocation, and the association of the AR with DNA.Определение
ChEBI: A benzamide obtained by formal condensation of the carboxy group of 4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluorobenzoic acid with methylamine. Used for the treatment of of metastatic castration-resistant p ostate cancer.Клиническое использование
In August 2012, the FDA approved enzalutamide, marketed by Medivation and Astellas Pharma US for the treatment of metastatic castration-resistant prostate cancer (CRPC), specifically for those patients who had previously received docetaxel. Enzalutamide is an inhibitor of androgen receptors (AR)— whose increased expression has been closely linked with castration-resistant prostate cancer (CRPC),thus, AR inhibitors have seen increased recent attention from the medicinal chemistry community. Phase I/II trials were particularly promising for enzalutamide, as 43% of patients showed >50% sustained suppression of a key serum biomarker.Энзалутамид запасные части и сырье
Энзалутамид поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия | |
|---|---|---|---|---|---|
| +86-15552509998 +86-15621883869 |
China | 251 | 58 | ||
| +16313385890 | United States | 3868 | 58 | ||
| +86-53169958659 +86-13153181156 |
China | 294 | 58 | ||
| +86-0533-2185556 +8617865335152 |
China | 10986 | 58 | ||
| +8618092446649 | China | 1143 | 58 | ||
| +86-18600796368 +86-18600796368 |
China | 484 | 58 | ||
| +86-（0）57185586718 +86-13336195806 |
China | 29792 | 60 | ||
| 010-60279497 | CHINA | 1803 | 55 | ||
| +86-0371-55170693 +86-19937530512 |
China | 21632 | 55 | ||
| 008657128800458; +8615858145714 |
China | 7738 | 55 |