Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство запасные части и сырье поставщик Обзор
Суворексант структурированное изображение

Суворексант

  • английское имяSuvorexant
  • CAS №1030377-33-3
  • CBNumberCB62589660
  • ФормулаC23H23ClN6O2
  • мольный вес450.92
  • EINECS685-109-7
  • номер MDLMFCD22377755
  • файл Mol1030377-33-3.mol
химическое свойство
Температура плавления 153℃
Температура кипения 669.8±65.0 °C(Predicted)
плотность 1.41
температура хранения Room Temperature
растворимость Acetonitrile (Slightly), Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Heated)
форма Solid
пка 1.47±0.40(Predicted)
цвет White to Pale Beige
ИнЧИКей JYTNQNCOQXFQPK-MRXNPFEDSA-N
SMILES C(N1[C@H](C)CCN(C2=NC3=CC(Cl)=CC=C3O2)CC1)(C1=CC(C)=CC=C1N1N=CC=N1)=O
FDA UNII 081L192FO9
Код УВД N05CM19
Заявления об опасности и безопасности
DEA Controlled Substances CSCN: 2223
CAS SCH: IV
NARC: N

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    предупреждение

  • вредная бумага

    H400:Чрезвычайно токсично для водных организмов.

    H410:Чрезвычайно токсично для водных организмов с долгосрочными последствиями.

    H336:Может вызывать сонливость или головокружение.

    H373:Может поражать органы (Нервная система) в результате многократного или продолжительного воздействия при вдыхании.

  • оператор предупредительных мер

    P260:Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман.

    P261:Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.

    P271:Использовать только на открытом воздухе или в хорошо вентилируемом помещении.

    P273:Избегать попадания в окружающую среду.

    P304+P340:ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.

    P312:Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.

    P314:В случае плохого самочувствия обратиться к врачу.

    P391:Ликвидировать просыпания/проливы/утечки.

    P403+P233:Хранить в хорошо вентилируемом месте в плотно закрытой/герметичной таре.

    P405:Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501:Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

Суворексант химические свойства, назначение, производство

Описание

Suvorexant, a dual orexin receptor antagonist marketed under the trade name Belsomra®, discovered and developed by Merck for the treatment of insomnia, was approved by the US FDA in August 2014 and became available in Japan in November of the same year. The drug’s mechanism of action operates through the competitive blockade of wake-promoting neuropeptides orexin A and orexin B toward receptors orexin receptor type 1 and orexin receptor type 2, which are believed to modulate sleep-wake cycles.

Использование

Suvorexant (MK-4305) is a dual (non-selective) orexin receptor antagonist in development by Merck & Co. for the treatment of insomnia. It works by turning off wakefulness rather than by inducing sleep. Users of higher doses had an increased rate of suicidal ideation.

Определение

ChEBI: Suvorexant is an aromatic amide obtained by formal condensation of the carboxy group of 5-methyl-2-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)benzoic acid with the secondary amino group of 5-chloro-2-[(5R)-5-methyl-1,4-diazepan-1-yl]-1,3-benzoxazole. An orexin receptor antagonist used for the management of insomnia. It has a role as a central nervous system depressant and an orexin receptor antagonist. It is a member of 1,3-benzoxazoles, a member of triazoles, a diazepine, an aromatic amide and an organochlorine compound.

Биологическая активность

Suvorexant is a dual orexin receptor (OXR) antagonist that blocks both OX1R and OX2R (Kis = 1.2 and 0.60 nM, respectively). It reduces locomotor activity and promotes sleep by inhibiting the binding of orexin A and B. In rats, suvorexant decreases self-administration of, and conditioned place preference for, cocaine ( | 16186 | ISO60176). It also decreases dopamine levels in the rat ventral striatum following a cocaine-induced increase. Formulations containing suvorexant are used in the treatment of insomnia.  Suvorexant is regulated as a Schedule IV compound in the United States. This compound is also available as an analytical reference standard.

Метаболизм

Suvorexant is primarily metabolized by cytochrome-P450 3A4 enzyme (CYP3A4) with a minor contribution from CYP2C19. Major circulating metabolites are suvorexant and a hydroxy-suvorexant metabolite, which is not expected to be pharmacologically active. There is potential for drug-drug interactions with drugs that inhibit or induce CYP3A4 activity.

Суворексант поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
+86-0576-89232655
+86-13566878689
China 47 58
+8618327326525 China 8467 58
+86-53169958659
+86-13153181156
China 294 58
+86-371-66670886 China 19902 58
010-60279497 CHINA 1803 55
+86-021-57951555
+8617317452075
China 1803 55
+undefined-21-51877795 China 32965 60
+86-0371-86658258
+8613203830695
China 29871 58
021-60451682 CHINA 904 58
0086-13720134139 CHINA 965 58