Олапариб
- английское имяOlaparib
- CAS №763113-22-0
- CBNumberCB02473811
- ФормулаC24H23FN4O3
- мольный вес434.46
- EINECS642-941-5
- номер MDLMFCD13185161
- файл Mol763113-22-0.mol
| плотность | 1.43 |
| температура хранения | -20°C |
| растворимость | Soluble in DMSO (up to 33 mg/ml) or in Ethanol (up to 1.7 mg/ml) |
| пка | 12.07±0.40(Predicted) |
| форма | solid |
| цвет | Off-white |
| Стабильность | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month. |
| ИнЧИКей | FDLYAMZZIXQODN-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCN(C(C4CC4)=O)CC3)=O)=C2)=NN1 |
| Справочник по базе данных CAS | 763113-22-0 |
| Словарь онкологических терминов NCI | AZD2281; olaparib |
| FDA UNII | WOH1JD9AR8 |
| Словарь наркотиков NCI | olaparib |
| Код УВД | L01XK01 |
| Заявления о рисках | 22-38-37-36 | |||||||||
| Заявления о безопасности | 24/25-37/39 | |||||||||
| Класс опасности | IRRITANT | |||||||||
| кода HS | 29339900 | |||||||||
| NFPA 704: |
|
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H314：При попадании на кожу и в глаза вызывает химические ожоги.
-
оператор предупредительных мер
P260：Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман.
P264：После работы тщательно вымыть кожу.
P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.
P301+P330+P331：ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Прополоскать рот. Не вызывать рвоту!
P303+P361+P353：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ (или волосы): Снять/удалить немедленно всю загрязненную одежду. Промыть кожу водой.
P304+P340+P310：ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. Немедленно обратиться за медицинской помощью.
P305+P351+P338+P310：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз. Немедленно обратиться за медицинской помощью.
P363：Перед повторным использованием выстирать загрязненную одежду.
P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.
Олапариб химические свойства, назначение, производство
Описание
Olaparib, marketed by AstraZeneca under the brand name Lynparza , was approved in the USA in December 2014 as a targeted, single-agent therapy for the treatment of germline BRCA-mediated advanced ovarian cancer.Olaparib, originally developed by KuDOS pharmaceuticals and later by AstraZeneca, functions as a poly ADP ribose polymerase inhibitor and has been specifically approved for patients who have received three or more treatments of chemotherapy. In clinical trials, the drug prolonged progression- free survival for patients suffering from platinum-sensitive recurrent serous ovarian cancer. Olaparib is also currently in various phases of investigation for treatment of breast, gastric, prostate, pancreatic and non-small cell lung cancer.Химические свойства
White SolidИспользование
Olaparib is a potent poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor. Olaparib has been shown to induce significant killing of ATM-deficient lymphoid tumor cells in vitro and in vivo. Recent studies show that Olaparib increases radiosensitivity of a lung tumor xenograft, making it a potential candidate for use in combination with radiotherapy.Определение
ChEBI: Olaparib is a member of the class of N-acylpiperazines obtained by formal condensation of the carboxy group of 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)methyl]benzoic acid with the free amino group of N-(cyclpropylcarbonyl)piperazine; used to treat advanced ovarian cancer. It has a role as an antineoplastic agent, an EC 2.4.2.30 (NAD(+) ADP-ribosyltransferase) inhibitor and an apoptosis inducer. It is a N-acylpiperazine, a member of cyclopropanes, a member of monofluorobenzenes and a member of phthalazines.Биологическая активность
Many of the products generated by alkylating agents on DNA can be efficiently repaired by normal base excision repair (BER). Some poly(ADP-ribose) polymerases (PARPs) assist in the repair of single-strand DNA nicks, an important step in BER. Olaparib is a potent inhibitor of PARP1 and PARP2 (IC50 = 5 and 1 nM, respectively) but is less effective against the PARP tankyrase-1 (IC50 = 1.5 μM). It can be used in cells and in animals, alone or in combination therapy with alkylating agents, to block BER and increase cancer cell death.[Cayman Chemical]Способ действия
Olaparib is a small molecule inhibitor of the nuclear enzyme poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) with potential chemosensitizing, radiosensitizing, and antineoplastic activities. Olaparib selectively binds to and inhibits PARP, inhibiting PARP-mediated repair of single strand DNA breaks; PARP inhibition may enhance the cytotoxicity of DNA-damaging agents and may reverse tumor cell chemoresistance and radioresistance. PARP catalyzes post-translational ADP-ribosylation of nuclear proteins and can be activated by single-stranded DNA breaks.Олапариб поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия | |
|---|---|---|---|---|---|
| +86-029-86185165 +8618629664246 |
China | 1615 | 58 | ||
| +8615903659408 | China | 294 | 58 | ||
| +86-15552509998 +86-15621883869 |
China | 251 | 58 | ||
| +86-0576-89232655 +86-13566878689 |
China | 47 | 58 | ||
| +86-0551-68665055 +86-+86-18616906106 |
China | 129 | 58 | ||
| +8615271838296 | China | 1534 | 58 | ||
| +86-0533-2185556 +8617865335152 |
China | 10978 | 58 | ||
| +86-0531-69954981 +8615666777973 |
China | 211 | 58 | ||
| +86-010-67886402 +8613611125266 |
China | 71 | 58 | ||
| +86-17531190177; +8617531190177 |
China | 6011 | 58 |