奎尼丁

奎尼丁（Quinidine）的化学结构为4-氮杂双环类结构，是临床上最早应用的IA类抗心律失常药物（AADs），也被用于多重耐药恶性疟疾的治疗。商品上使用的奎尼丁含有5-20％两个氢原子类似物，即双氢奎尼丁（dihydro-quinidine），后者是金鸡纳树皮提取物或通过奎宁（Quinine）差向异构化而来。新近有人研究了不同状态下奎尼丁的结构和功能，基态（稳态）不带电荷，而激发态则带2个阳离子电荷。研究发现处于激发态的分子较稳态分子具有较高的偶极矩值，高能态奎尼丁或二价阳离子奎尼丁具有较高的分子极性。 奎尼丁抗心律失常的药理作用主要为延长心肌不应期，降低心肌的应激性、自律性及传导性，用来治疗房性或室性心动过速，转复心房扑动、心房颤动并预防其复发。在使用奎尼丁时，由于病因不同及个体差异，故不同病例对奎尼丁治疗量及耐受量亦不一致。甲状腺机能亢进、慢性心房颤动、心脏显著扩大者耐受量较大。长期心衰、束支传导阻滞、冠心病的耐受量偏低，有时一般治疗量便引起中毒，奎尼丁中毒虽与剂量的大小有关，但个别病例小量便可导致心律失常。目前认为是奎尼丁对于传导的抑制作用，可诱发病变心肌的折返激动。为减少奎尼丁中毒，用药过程中必须严格观察心率、节律、血压及心电图的改变。