INCB28060

中文名称:INCB28060
中文别名:2-氟-N-甲基-4-[7-[(喹啉-6-基)甲基]咪唑并[1,2-B]-[1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺;苯扎米特 INCB28060;苯扎米特;INCB28060(苯扎米特);INC28060苯扎米特;卡马替尼;INC28060游离态;卡马替尼游离碱
英文名称:Capmatinib
CAS No:1029712-80-8
EINECS号:813-241-9
分子式:C23H17FN6O
产品类别:生物化工

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用途

INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。