维格列汀
- 中文名称:维格列汀
- 中文别名:维达列汀 100G;维达列汀(维格列汀);维达列汀S型;维格列汀(标准品);维格列汀原料药;维格列汀;(-)-(2S)-1-[[(3-羟基三环[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙酰基]吡咯烷-2-甲腈;维他列汀
- 英文名称:Vildagliptin
- CAS No:274901-16-5
- EINECS号:630-410-0
- 分子式:C17H25N3O2
- 产品类别:生物化工
用途
2004年，全球首个DPP-4抑制剂——维格列汀研发问世。维格列汀属于α-氨基酸类DPP-4抑制剂，在P2区的α-氨基氮原子上引入大体积基团，即3羟基金刚烷基，通过空间位阻效应降低氮原子的反应性，分子内环合的概率降低至原先的1/30，显著提高化学稳定性，其对DPP-4的IC50为3.5 nmol/L，可使体内活性GLP-1水平增加3倍，是一种高亲和力、竞争性、可逆性的DPP-4抑制剂，逐步从实验室走入临床。 2007年由诺华公司在欧盟获准上市，维格列汀具有高选择性、竞争性、可逆的dpp_4抑制剂。通过与dpp_4结合形成复合物而抑制该酶的活性，在提高glp-l浓度，促使胰岛b细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖，对体重无明显影响。