氯尼达明
- 中文名称:氯尼达明
- 中文别名:1-(2,4-二氯苯基)-1H-吲唑-3-羧酸;氯尼达明;诺尼达明;1-[(2,4-二氯苯基)]-IH-吲唑-3-羧酸;洛尼达酸;乐尼安;1-(2,4-二氯苯甲基)-1H-吲唑-3-羧酸 ;1-(2,4-二氯苄基)-1H-1H-吲唑-3-羧酸
- 英文名称:Lonidamine
- CAS No:50264-69-2
- EINECS号:256-510-0
- 分子式:C15H10Cl2N2O2
- 产品类别:生物化工
用途
氯尼达明(Lonidamine)是一种吲哚衍生物，作为口服己糖激酶抑制剂和抗锥虫药物。研究发现，氯尼达明具有抗肿瘤活性，它可以将己糖激酶与线粒体解耦连，目前已经进入临床前和临床实验阶段。临床实验结果表明，氯尼达明单独用药时治疗效果并不明显。
然而，氯尼达明用药与化疗联合进行时治疗效果较好。例如，氯尼达明与表柔比星(epirubicin)联合用药可以缓解乳腺癌对表柔比星的耐药性。氯尼达明同样可以提高卵巢癌和肺癌的化疗敏感性，结果虽然喜人但是并不严谨，这表明仍需开展进一步深入的研究。
恶性神经胶质瘤是一种特别依赖糖酵解的肿瘤，那是否可以将线粒体耦连己糖激酶作为氯尼达明治疗的靶点？临床研究发现，氯尼达明作为放疗增敏剂和放化疗增敏剂(XRT和temizolamide)可以有效治疗恶性神经胶质瘤，升高肿瘤患者存活率。
最近，氯尼达明已经用于前列腺良性增生治疗，但是治疗过程中出现了药物相关肝脏毒性，相关治疗研究工作因此被叫停。检索可以发现，目前并没有正在开展的氯尼达明临床试验。然而，大家对氯尼达明的兴趣并没有消减，目前正在试图通过改变剂型以降低其器官毒性。