达克替尼（Dacomitinib，PF299804）
- 中文名称:达克替尼（Dacomitinib，PF299804）
- 中文别名:达克替尼(804);达可替尼;(达克替尼)游离;达克替尼(DACOMITINIB,PF299804);达克米替尼;达克替尼;PF299804,达克替尼;(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]-4-(1-哌啶基)-2-丁烯酰胺
- 英文名称:Dacomitinib (PF299804)
- CAS No:1110813-31-4
- EINECS号:-0
- 分子式:C24H25ClFN5O2
- 产品类别:生物化工
用途
达克替尼（Dacomitinib，PF-00299804）是是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。与阿法替尼一样，是与EGFR激酶区发生不可逆结合，目前达克替尼还未上市。
本品代号PF-00299804，中文名达克替尼，是一种每日口服一次、不可逆的泛人表皮生长因子受体（pan-EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。辉瑞在2018年4月初向FDA递交该药物的上市申请（NDA），并获FDA授予其优先审评资格。处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2018年9月。同时，EMA也已受理了该药的一份上市许可申请（MAA）。此次NDA和MAA，申请批准该药用于携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。