阿西美辛

阿西美辛与吲哚美辛相同，均属于吲哚类非甾体抗炎解热镇 痛药，其特点为抗炎作用强，因其在肝脏经水解代谢脱去乙酰基后即是吲哚美辛，故本品是吲哚美辛的前体药物。阿西美辛为一种吲哚衍生物。它可抑制蛋白变性，稳定溶酶体膜，抑制蛋白酶、透明质酸酶及组织胺释放，抗缓激肽活性，抑制前列腺素的作用等多个环节发挥抗炎、镇痛作用。抑制补体的作用明显强于消炎痛。与其他非甾体类抗炎药物一样，优妥可抑制血小板聚集。口服吸收迅速而完全，Tmax为2.72h。重复给药后的生物利用度接近100%。单剂量和长期使用本品后，人血中代谢形成的吲哚美辛与阿西美辛的比率约为1：1。本药无诱导降解酶的作用。每日口服给药90mg，在末次口服后6h的稳定状态中，滑液、滑膜、骨和肌肉中的活性成分水平均明显高于血浓度。t1/2为4.5h。约40%的药物以原形自肾脏排出，余则自粪便排出。【用途】用于慢性风湿性关节炎、银屑病关节炎、退行性关节病，尤其是在大关节及脊椎部位的急性发作，类风湿性关节炎，强直性脊椎炎，骨关节炎，痛风发作，关节、肌肉或肌腱的炎症，腱鞘炎，滑囊炎，腰痛，坐骨神经痛，手术和钝性外伤后的炎症及肿胀，浅表静脉炎或其他血管炎症。