安立生坦
- 中文名称:安立生坦
- 中文别名:安立生坦 (安倍生坦);安立生坦及中间体和杂质;(S)-2 - ((4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基)-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸;安倍生坦(标准品);安立生坦杂质;安利生坦;安贝生坦;2-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸
- 英文名称:Ambrisentan
- CAS No:177036-94-1
- EINECS号:658-059-9
- 分子式:C22H22N2O4
- 产品类别:抑制剂
用途
安立生坦的化学名为(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸，是吉利德科学公司研制的特异性内皮素受体A（ETA受体）抑制药，是一种高选择性的ETA受体拮抗剂，可以阻断ET与ETA的结合，从而阻断ETA介导的肺血管收缩和平滑肌细胞增生。内皮素-1（ET-1）是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型（ETA和ETB）共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖，而ETB的主要作用是舒张血管、抑制增殖、以及清除ET-1。本品是一种与ETA高度结合的受体拮抗剂，与ETB相比对，ETA有高选择性（>4000倍），有关对ETA高选择性的临床影响还未知。