奥希替尼
- 中文名称:奥希替尼
- 中文别名:(2R)-2,4-二甲基-1-哌嗪羧酸 4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基酯;AZD3759奥希替尼;奥希替尼9291,AZD3759;EGFR抑制剂(AZD3759);AZD3759奥西替尼;(R)-4-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基 2,4-二甲基哌嗪-1-羧酸酯;化合物AZD3759;AZD375
- 英文名称:AZD 3759
- CAS No:1626387-80-1
- EINECS号:1592732-453-0
- 分子式:C22H23ClFN5O3
- 产品类别:医药中间体
用途
AZD3759 是一种对中枢神经系统具有穿透性，针对 L858R 突变和 19del 作用 的口服 EGFR-TKI 抑制剂。 AZD3759 具有较高的被动渗透性（强的主动渗透性） AZD3759 在小鼠中枢神经系统中能有效分布，其中 KP,UU,brain为 0.8，Kp,uu,CSF为0.90，明显高于其他 EGFR-TKI 药物。 AZD3759 临床前数据显示中枢神经系统透过率高，预示临床疗效在脑转移模型中，AZD3759 抗肿瘤活性明显优于厄洛替尼，AZD3759 在 I 期临床试验已显示出对脑转移灶的疗效。