GS-441524

中文名称:GS-441524

中文同义词:瑞德西韦母核;2-C-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-2,5-脱水-D-丙腈;瑞德西韦中间体;瑞德西韦中间体N-3);GS-441524瑞德西韦中间体;S-441524,中间体III;瑞德昔韦011;瑞德西韦中间体N-1英文名称:GS-441524

CAS号:1191237-69-0

分子式:C12H13N5O4

分子量:291.26

EINECS号:200-001-8

猫传腹是什么？

猫传腹，是因为猫体内的冠状病毒变异引起的一种免疫介导性疾病 ，病毒变异后会侵入到各个脏器，使之发生炎症或病变，这样的情况，我们称之为猫传染性腹膜炎。

猫传染性腹膜炎治疗药物：猫传染性腹膜炎（FIP）是一种毁灭性且几乎总是致命的猫病，源于普通猫冠状病毒（FECV）的突变，这种突变感染了全世界40-80％的猫。GS-441524，也称为GS-5734，是猫传染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制剂。GS-441524对猫传染性腹膜炎(FIP)病毒有较强的抑制作用。GS-441524是具有药理活性的核苷三磷酸分子的分子前体。这些类似物可作为病毒RNA依赖RNA聚合酶的替代底物和RNA链终止物。GS-441524在猫科动物细胞无毒浓度高达100，有效抑制FIPV复制CRFK细胞培养和自然感染猫腹膜巨噬细胞浓度低至1。

用途：GS-441524是一种小分子，学名三磷酸核苷竞争性抑制剂，对许多RNA病毒表现出强大的抗病毒活性。可以抑制几种不同类型的RNA病毒的复制，如人畜共患严重急性呼吸系统综合症(SARS)冠状病毒、中东呼吸综合征病毒、埃博拉病毒、拉沙热病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等，同时在广泛的细胞系中具有较低的细胞毒性。

GS-441524是什么？：GS-441524是继GC376之后治疗猫传染性腹膜炎（FIP）的第二种靶向抗病毒药物。GS-441524是GileadSciences(全球抗病毒领域NO.1)提供给UCDavis分校（全球兽医NO.1）PerdersenNCjiaoshou2及其传腹科研主题的一种小分子核苷酸类似物，是一种可抑制猫传腹病毒(FIP)复制的逆转录酶抑制剂，是合成具有药理学活性的核苷三磷酸的前提分子。

作用机理：GS-441524在细胞内通过细胞激酶磷酸化为核苷一磷酸（NMP），接着转变成具有活性的三磷酸代谢物（NTP结构类似物）。在病毒RNA合成中，活性NTP结构类似物充当天然三磷酸核苷的竞争物与天然核苷（ATP、TTP、CTP、GTP）竞争参与RNA的转录，当转录产物中插入GS-441524分子，转录将提前终止，进而抑制病毒RNA转录过程。