硝酸奥昔康唑

硝酸奥昔康唑

中文名称:硝酸奥昔康唑
中文别名:(Z)-2'-(1-咪唑基)-O-(2,4-二氯苄基)-2,4-二氯.苯乙酮肟硝酸盐
英文名称:oxiconazole nitrate
CAS NO.:64211-46-7
EINECS :264-730-3
分 子 式:C18H13CL4N3O.HNO3
分 子 量:492.14
物理化学性质
用    途:为新一代咪唑类抗真菌药.适用于以下皮肤感染的局部治疗：红发癣菌、须 发癣菌或絮状表皮癣菌所致的脚癣、股癣、体癣。 
1 、药理
硝酸奥昔康唑 (Oxiconazole nitrate )为咪唑类广谱抗真菌药， 具有强力且快速的 抗真菌作用，特别是对红发癣菌显示出很强的抗菌活性。 硝酸奥昔康唑 抗真菌活性 是通过直接的细胞膜合成抑制作用及对麦角甾醇合成的抑制作用而发挥的。在10μg/mL以上的浓度，硝酸奥昔康唑具有完全抑制真菌细胞膜合成的作用；硝酸奥昔康 唑还抑制C1,14 -脱甲基化反应，在1μg/mL以下的浓度条件下，90%以上阻止麦角 甾醇合成。硝酸奥昔康唑对于酵母状真菌和双晶性(或二形性)真菌(临床分株)等而言 ，具有广范围的抗菌谱，它的M I C在10 μ g/mL以下。
2 、临床     
硝酸奥昔康唑的临床代谢试验表明， 在正常人皮肤，硝酸奥昔康唑大部分都能 保留在本品作用部位的皮肤角质层中。尿排泄率在到达 120小时之前为0.2%，没有 发现粪便中排泄。血浆中浓度在0 ～ 8小时后，全部在略微超过本底(background) 值程度。说明 硝酸奥昔康唑在治疗部位浓度高，系统吸收率低，体内无蓄积，可大 大减小抗真菌药物常有的毒副作用，尤其是肝肾毒性。