桂利嗪

桂利嗪周围血管扩张药MSDS用途与合成方法桂利嗪价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:桂利嗪中文同义词:桂利嗪杂质;1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;硅利嗪;桂利嗪(注射级原料药);桂利嗪-D8;1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪英文名称:Stugeron英文同义词:516MD;1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin;1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin;1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine;1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine;1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine;516mdCAS号:298-57-7分子式:C26H28N2分子量:368.51EINECS号:206-064-8相关类别:医药原料;小分子抑制剂;合成;原料药;原料中间体-原料药;生物化工类;MiscellaneousNaturalProducts;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Histaminereceptor;Heterocycles;DIPROLENE;API;杂质对照品;医药原料药-科研原料Mol文件:298-57-7.mol桂利嗪性质熔点117-120°C沸点488.83°C(roughestimate)密度1.1818(roughestimate)折射率1.7620(estimate)储存条件Refrigerator溶解度Solubleinchloroformat50mg/ml形态powder酸度系数(pKa)pKa7.47(H2Ot=25.0)(Uncertain)颜色white水溶解性0.75g/L(temperaturenotstated)Merck14,2305InChIKeyDERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-NCAS数据库298-57-7(CASDataBaseReference)NIST化学物质信息Cinnarizine(298-57-7)桂利嗪用途与合成方法周围血管扩张药桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂，属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪，为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，几无味。几不溶于水，溶于沸乙醇，易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用，对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用，能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强，镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加，能显著地改善脑循环及冠脉循环，作用持续时间也较长，且对各种血管活性物质有抑制作用，能缓解血管痉挛，防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降，但口服无此作用。另外，本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。口服后30分钟内起效，3～7小时后血药浓度达峰值，作用可持续4小时。血药浓度半衰期3～24小时。临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。桂利嗪主要不良反应为：偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应，发热感或头晕，静注使可使血压短暂下降；孕妇慎用；颅内出血、急性脑梗死忌用。化学性质脑益嗪盐酸盐，C26H28N2·2HCI，[7002-58-6]，熔点192℃，在水中溶解度为2mg/100ml。用途长效多功能的血管收缩拮抗剂，能扩张血管，改善血循环，预防血管脆化，可用于治疗脑血管疾病，对颈性眩晕等引起的头痛，头晕失眠、记忆力减退，偏瘫，肢体麻木无力，言语不清等症也有疗效。生产方法由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪，再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热，滴加溴素，在130℃保温1h，即得溴代二苯甲烷，C13H11Br，[776-74-9]，熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中，于80-90℃搅拌3h，冷却后用水洗涤反应液，再用10%稀盐酸萃取，将酸层碱化析出沉淀，过滤烘干，得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中，加入碳酸钠，在65℃左右滴加苯丙烯氯，滴完后，加热回流4h，趁热过滤，滤液放置过液，析出结晶，过滤，得脑益嗪粗品，经精制，得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计，总收率48.2%。