缬沙坦

缬沙坦抗高血压药MSDS用途与合成方法缬沙坦价格(试剂级)上下游产品信息专题中文名称:缬沙坦中文同义词:缬沙坦;N-(1-戊酰基)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸;缬沙坦溶液,100PPM;缬沙坦(标准品);盐酸氨溴索杂质D;缬沙坦1KG;缬沙坦,一种非肽类血管紧张素IIAT1受体拮抗剂;缬沙坦(盐酸氨溴索杂质D)英文名称:Valsartan英文同义词:L-Valine,N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-;AmbroxolHydrochlorideImp.D;3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoicaci;(S)-N-(1-carboxy-2-methyl-prop-1-yl)-N-pentanoyl-N-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl]amine;(S)-2-(N-((2'-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoicaci;VALSARTANIMPC;Valsartan,99%e.e.;N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINECAS号:137862-53-4分子式:C24H29N5O3分子量:435.52EINECS号:1592732-453-0相关类别:高血压药;医药原料药;原料药;中间体;化合物：原料药;医药中间体;抗高血压药;心脑血管药物;药物;心脑血管类科研原料药;内分泌与激素;LCZ696中间体;原料;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;对照品-杂质对照品;化工中间体;原料中间体-原料药;ActivePharmaceuticalIngredients;Antihypertensive;APIs;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;API's;Aromatics;ChiralReagents;Heterocycles;APIReferenceStandardFreeBaseAPI;DIOVAN;Inhibitors;中药对照品;标准品Mol文件:137862-53-4.mol缬沙坦性质熔点116-117°C沸点684.9±65.0°C(Predicted)密度1.212±0.06g/cm3(Predicted)储存条件-20°CFreezer,Underinertatmosphere溶解度DMSO:≥20mg/mL酸度系数(pKa)3.56±0.10(Predicted)形态powder颜色whitetotan旋光性(opticalactivity)[α]/D-55to-70°,c=1inmethanol水溶解性84.99mg/L(25ºC)Merck14,9916稳定性HygroscopicInChIKeyACWBQPMHZXGDFX-QFIPXVFZSA-NCAS数据库137862-53-4(CASDataBaseReference)EPA化学物质信息L-Valine,N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-(137862-53-4)缬沙坦用途与合成方法抗高血压药缬沙坦是一种特异性的血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂，也是继氯沙坦后又一个应用于临床的非肤类AT1受体拮抗剂，在调节全身血压，维持电解质体液平衡方面起关键作用。它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，但不抑制钾离子(K+)所致的醛固酮释放。降压效果优于依那普利，适用于治疗抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压，能明显减少伴有糖尿病或肾功能正常的高血压患者的蛋白尿，并有促进尿酸、尿钠排泄的肾脏保护作用。也适用于降低心脏病发作后高危患者（左心室衰竭或左心室功能紊乱）的心血管死亡率。一项临床试验表明缬沙坦对轻度至中度高血压效果非常明显。每日单剂≥80mg可以24h有效控制收缩压和舒张压，而不改变血压变化节律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更显著。中度高血压且肾功能完好的患者对缬沙坦具有良好的耐受性，疗效显著优于转化酶抑制药治疗，不良反应轻微。与其他抗高血压药物合用对重度高血压有效。本品具有如下特点：1，本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。2，降低升高的血压，同时不影响心率。3，对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。治疗2-4周后达降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。4，突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。5，不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。ChemicalBookandy编辑整理化学性质从二异丙醚结晶，熔点116--117℃。用途抗高血压药物。非肽血管紧张素ⅡAT1-受体拮抗剂。用于治疗高血压。生产方法2'-氰基联苯-4-醛(I)和L-缬氨酸甲酯进行还原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯进行酰化，层析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3进行反应，引入四唑，再水解即得产物。