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  • 泰地唑胺磷酸酯

泰地唑胺磷酸酯

Tedizolid Phosphate
856867-55-5
30000 1KG/袋 起订
询价 5KG/袋 起订
询价 10KG/袋 起订
四川 更新日期:2024-12-18

成都美域高制药有限公司

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联系人:
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邮箱:sales@mic-pharma.com

产品详情:

中文名称:
泰地唑胺磷酸酯
英文名称:
Tedizolid Phosphate
CAS号:
856867-55-5
纯度规格:
99%
产品类别:
原料药
外观:
白色至浅黄色为粉末
溶解度:
溶于二甲基亚砜,不溶于水
熔点:
245 - 260℃
干燥失重:
≤ 0.5%
重金属:
≤ 10ppm
单杂:
≤ 0.1%
总杂:
≤ 1.0%
同分异构体:
≤ 0.1%
粒度(D90):
≤ 50μm

一、 产品概述

1、背景:磷酸特地唑胺,曾用名TR-701,由美国Cubist制药公司开发,是一种恶唑烷酮类抗生素,于2014年6月20日获FDA批准上市,商品名为Sivextro®。

2、适应症:Sivextro®是一种恶唑烷酮类抗细菌药适用为治疗由以下革兰氏-阳性微生物敏感分离株所致急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI):金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]分离株),化脓性链球菌,无乳链球菌[Streptococcus agalactiae],咽峡炎链球菌组(包括咽峡炎链球菌,中间型链球菌,和星座链球菌),和粪肠球菌。

3、剂型/规格:片剂200mg/片、冻干粉针200mg/瓶。

4、用法用量:18岁或以上患者中SIVEXTRO的推荐剂量是200mg给予每天1次共6天或口服(有或无食物)或作为静脉(IV)输注。当从静脉改变至口服SIVEXTRO无需调整剂量。 

5、专利情况:化合物专利,化合物专利,专利号为US20070155798,到期日为2024年12月。

 

二、产品特点

磷酸特地唑胺,曾用名TR-701,由美国Cubist制药公司开发,是一种恶唑烷酮类抗生素,于2014年6月20日获FDA批准上市,商品名为Sivextro。磷酸特地唑胺是一种前药,在体内可被磷酸酶迅速转化为具有生物活性的特地唑胺。后者能够和细菌的核糖体50S亚基结合,从而抑制蛋白质的合成。尽管自2000年辉瑞的同类抗菌素利奈唑胺获得美国FDA批准以后,至少有10个同类化合物进入临床,但Sivextro是个获得FDA批准的二代恶唑烷酮类抗生素。

产品优势:药理作用方面,与一代产品利奈唑胺相比,磷酸特地唑胺对一些细菌的体外抑制活性要高2-8倍;疗效方面,磷酸特地唑胺200mg qd×6天静脉转口服给药疗效不亚于利奈唑胺600mg bid×10天方案,且胃肠道不良反应较低,具有良好的胃肠道耐受性;给药途径方面,磷酸特地唑胺可采用口服或静脉两种途径等剂量给药,具有良好的皮肤和软组织渗透作用,且便于对门诊就诊患者进行治疗。因此,磷酸特地唑胺是用来治疗急性细菌性皮肤及其附属结构感染的理想替代用药。

预测这款药物到2020年时制剂销售额会超过10亿美元。而且,通过Cubist制药公司与拜耳达成的一项协议,Tedizolid的销售业绩将在Cubist制药目前尚未覆盖的地区得到提升,包括亚洲、拉丁美洲和部分中东地区。

 

三、供货范围

目前该产品我公司能够提供kg以上的API规模的工艺,中间体的生产工艺已经成熟,规模已经可以商业化生产。我们主要提供的产品如下:

Description

Structural Formula

CAS No.

Category

Tedizolid Phosphate

 

856867-55-5

原料药

API

(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl   oxazolidin-2-one

 

856866-72-3

中间体intermediates

5-bromo-2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine

 

380380-64-3

中间体intermediates

(R)-3-(4-bromo-3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one

 

444335-16-4

中间体intermediates

(R)-3-(3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one

 

149524-42-5

中间体intermediates

2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine

 

1056039-83-8

中间体intermediates

泰地唑胺磷酸酯; 磷酸泰地唑胺;856867-55-5;Tedizolid Phosphate;磷酸特地唑胺

公司简介

成都美域高制药有限公司,是集化学合成原料药、医药中间体、杂质对照品的研发、生产、销售于一体的高新技术型生产企业。

成立日期 (12年)
注册资本 350万元人民币
员工人数 50-100人
年营业额 ¥ 1000万-5000万
经营模式 工厂,定制,服务
主营行业 中间体,原料药

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