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856867-55-5

中文名称 磷酸特地唑胺
英文名称 Tedizolid Phosphate
CAS 856867-55-5
分子式 C17H18FN6O7P
MDL 编号 MFCD28098176
分子量 468.333
MOL 文件 856867-55-5.mol
更新日期 2024/11/20 15:16:46
结构式 856867-55-5 结构式

基本信息

中文别名 特地唑咹
磷酸泰地唑胺
磷酸特地佐利
磷酸特地唑胺
特地唑胺API
泰地唑胺磷酸酯
泰地唑利磷酸盐
磷酸泰地唑胺杂质A
磷酸特地唑胺 100G
磷酸泰地唑胺杂质(A-E)
英文别名 TR-701 FA
TEDIZOLID PHOSPHATE
Torezolid phosphate
Tedizolid Phosphate (TR-701)
Tedizolid phosphate impurity A
(R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)met
-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(R) -3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one dihydrogenphosphate
所属类别 原料药:抗真菌类药

物理化学性质

熔点 >235°C (dec.)
沸点 725.6±70.0 °C(Predicted)
密度 1.75±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 DMSO(轻微超声处理)
酸度系数(pKa) 1.81±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至灰白色
稳定性 吸湿性
InChIKey QCGUSIANLFXSGE-GFCCVEGCSA-N
SMILES O1[C@@H](COP(O)(O)=O)CN(C2=CC=C(C3=CC=C(C4=NN(C)N=N4)N=C3)C(F)=C2)C1=O

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS08,GHS09
警示词 警告
危险性描述 H400-H410-H373-H361
防范说明 P273-P391-P501-P260-P314-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P273-P391-P501

常见问题列表

简介

磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate),又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯,磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素,其III期临床试验中显示,其临床效果与利奈唑胺相当,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂,方便临床切换,用法为每天一次共六天,比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。因此,鉴于其良好的临床效果,更小的剂量和更短的给药周期,适应人群广,市场容量广阔。

新型抗菌药物

磷酸特地唑胺是由CUBIST PHARMS公司研发的新型抗细菌感染用药。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药,口服或静脉给药后,通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素,是一种蛋白质合成抑制剂,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成,发挥抗菌作用,与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。与利奈唑胺相比,具有更长的半衰期。
 

适应症
特地唑胺(Tedizolid Phosphate,泰迪唑胺)是恶唑烷酮类化合物,用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗:
急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染(absssi / cSSTI,IV /口服)(待批)
医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP /VABP)(临床II期)。
SIVEXTRO是一类恶唑烷酮类抗菌药物,用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。为了减少耐药性细菌的发展以及维持SIVEXTRO与其他抗菌药的有效性,SIVEXTRO应该只用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。
应用

2014年6月20日,美国FDA批准磷酸特地唑胺上市,用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),商品名为SIVEXTRO,规格:200mg。目前在欧洲和加拿大已提交上市申请,该药尚未在中国上市。 特地唑胺的上市申请是基于临床试验ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。

研究结果显示特地唑胺在治疗ABSSSI(由FDA和欧洲药品管理局定义)的临床试验中达到了其主要终点和次要终点。 临床研究表明,特地唑胺于利奈唑胺相比不但临床疗效更好,而且治疗周期缩短了40%。 另外,特地唑胺用于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP /VABP)的研究也进入了临床II期。 分析师Larry Smith预测这款药物到2020年时销售额会超过10亿美元。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-14)。

制备方法
在氮气保护下,向反应器中加入1.0kg(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷、0.32kg三乙胺和17.8kg四氢呋喃,开启搅拌,降温至0℃,缓慢加入2.14kg三氯氧磷/四氢呋喃溶液,加料完毕,控制温度0℃,搅拌反应5h,取出混合液,向反应器中加入20.0kg纯化水,冷却降温至5℃,开启搅拌,加入上述混合液,控制加料过程控制体系温度5℃,加料完毕,升温至25℃,搅拌1h,甩滤,滤饼用1.0kg纯化水淋洗1次,甩滤至无液体流出,收集滤饼;将滤饼放入反应器中中加入5.9kg甲醇和0.7kg纯化水,保温搅拌0.5h,甩滤,滤饼用0.7kg甲醇淋洗1次,甩滤至无液体流出,收集滤饼,将滤饼置于热风循环干燥箱中,升温至40℃,干燥4h后,得磷酸特地唑胺,计算收率为75.68%,纯度为99.95%。
生物活性
Tedizolid (TR-701FA) 是一种恶唑烷酮类的抗生素。Tedizolid phosphate是活性化合物tedizolid的磷酯前体药物。
体外研究

Tedizolid (TR-700, formerly torezolid)是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分,具有拮抗革兰氏阳性菌的活性,包括耐甲氧西林的金黄色酿脓葡萄球菌。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。

体内研究
Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药,Tedizolid phosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolid phosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎。

磷酸特地唑胺价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-14855B磷酸特地唑胺
Tedizolid phosphate
856867-55-55mg780元
2024/11/08HY-14855B磷酸特地唑胺
Tedizolid phosphate
856867-55-510mM * 1mLin DMSO858元
2024/11/08HY-14855B磷酸特地唑胺
Tedizolid phosphate
856867-55-510mg1300元

供应商信息 更多

山东轩德医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 0531-88803958; 18866891188
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:TR-701 FA
CAS:856867-55-5
纯度:99.8%+
包装信息:1KG;5KG;10KG
备注:生产厂家
成都美域高制药有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 028-86136736 19130631884
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99.5%
包装信息:1kg;10kg;25kg
备注:GMP工厂,可提供配套文件及配合审计,现货
库存量: 10kg
现货日期: 2024/11/11 14:49:29
山东创晔医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13325129676
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:>99.0%
包装信息:现货,1kg,5kg,10kg,25kg
备注:含量>99.0%
河北明吉化工科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13731109507
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:tedizolid phosphate
CAS:856867-55-5
包装信息:25mg;100mg;200mg
安礼特(上海)医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13671599112
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99+
包装信息:50g;100g;500g
备注:原料药,上市获批,具有成本竞争力,可提供相关杂质对照品
天津卡普希科技有限公司
现货
联系电话: 022-66211079 13212288319
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99%
包装信息:10g;50g;500g;1kg;5kg;10kg
库存量: 100g
现货日期: 2024/11/19 14:39:02
沧州恩科医药科技有限公司
现货
联系电话: 0317-5296180 15533709196
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99%化工级沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:100kg;50kg;25kg
备注:化工中间体高纯度现货销售!856867-55-5,磷酸特地唑胺,Tedizolid phosphate沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
库存量: 1kg
现货日期: 2024/11/18 9:40:01
北京桦冠医药科技有限公司
大货 现货
联系电话: 18601331139
产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99%
包装信息:25KG;1KG
备注:1千克
库存量: >5kg
现货日期: 2024/11/11 13:36:21
湖北众善奉行医药科技有限公司
现货
联系电话: 027-61907345 13397111514
产品介绍:
中文名称:磷酸泰地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:98%
包装信息:100g/;500g/;1000g/
备注:有现货,可按需包装
库存量: >10000g
现货日期: 2024/11/19 12:50:08
湖北辰心药业有限公司
现货
联系电话: 17362916295 17362916295
产品介绍:
CAS:856867-55-5
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
库存量: 100kg
现货日期: 2024/11/20 15:16:46
沧州康瑞医药科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99% HPLC
包装信息:10G;100G;12KG
库存量: >1kg
现货日期: 2024/11/18 8:59:36
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话: 17362916295; 17362916295
产品介绍:
CAS:856867-55-5
纯度:>=99%
备注:100kg
库存量: 100湖北海克斯
现货日期: 2024/11/20 15:05:48
武汉壹加壹生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:95%,98%
包装信息:5G
库存量: 1g,kg
现货日期: 2024/11/12 15:28:23
安徽联创生物医药股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99+
包装信息:5KG;1KG;500G;250G;100;50G;25G;10G
南京康满林化工实业有限公司
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产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:(R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl dihydrogen phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g; 1kg; 10kg
备注:75400/1千克;现货
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:磷酸特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:>98%;BR
包装信息:20MG
备注:980
常州市淇奥化工有限公司
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产品介绍:
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
深圳菲斯生物科技有限公司
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中文名称:磷酸盐特地唑胺
英文名称:Tedizolid Phosphate
CAS:856867-55-5
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:sinco,适用于药品研发生产和申报

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