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856867-55-5

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基本信息

中文
磷酸特地唑胺
英文名称
TR-701 FA
TEDIZOLID PHOSPHATE
Torezolid phosphate
Tedizolid Phosphate (TR-701)
Tedizolid phosphate impurity A
(R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridin-3-yl)phenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)met
-3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(R) -3-(4-(2-(2-Methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxyMethyl oxazolidin-2-one phosphate
(5R)-3-[3-Fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-3-pyridinyl]phenyl]-5-[(phosphonooxy)methyl]-2-oxazolidinone
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridin-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyloxazolidin-2-one dihydrogenphosphate
CAS
856867-55-5
中文名称
特地唑咹
磷酸泰地唑胺
磷酸特地佐利
磷酸特地唑胺
特地唑胺API
泰地唑胺磷酸酯
泰地唑利磷酸盐
磷酸泰地唑胺杂质A
磷酸特地唑胺 100G
磷酸泰地唑胺杂质(A-E)
分子式
C17H18FN6O7P
MDL 编号
MFCD28098176
分子量
468.333
MOL 文件
856867-55-5.mol

常见问题列表

简介

磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate),又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯,磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)是由Dong-APharmaceutical研发一种第二代恶唑烷酮类抗生素,其III期临床试验中显示,其临床效果与利奈唑胺相当,在胃肠道和血小板减少方面的不良反应要比利奈唑胺少,耐药性的发生率也更低。有试验显示特地唑胺的耐受性也优于万古霉素。FDA已批准的剂型有注射剂和片剂,方便临床切换,用法为每天一次共六天,比利奈唑胺的每天两次共十天更方便临床使用。因此,鉴于其良好的临床效果,更小的剂量和更短的给药周期,适应人群广,市场容量广阔。


新型抗菌药物

磷酸特地唑胺是由CUBIST PHARMS公司研发的新型抗细菌感染用药。磷酸特地唑胺是特地唑胺的前药,口服或静脉给药后,通过磷酸酯酶转化成特地唑胺。特地唑胺是第二代恶唑烷酮类抗生素,是一种蛋白质合成抑制剂,通过与细菌核糖体50S亚基结合,抑制细菌蛋白质的合成,发挥抗菌作用,与其它类别的抗生素之间不易产生交叉耐药。与利奈唑胺相比,具有更长的半衰期。
 


适应症
特地唑胺(Tedizolid Phosphate,泰迪唑胺)是恶唑烷酮类化合物,用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗:
急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染(absssi / cSSTI,IV /口服)(待批)
医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP /VABP)(临床II期)。
SIVEXTRO是一类恶唑烷酮类抗菌药物,用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)。为了减少耐药性细菌的发展以及维持SIVEXTRO与其他抗菌药的有效性,SIVEXTRO应该只用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。
应用

2014年6月20日,美国FDA批准磷酸特地唑胺上市,用于特定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),商品名为SIVEXTRO,规格:200mg。目前在欧洲和加拿大已提交上市申请,该药尚未在中国上市。 特地唑胺的上市申请是基于临床试验ESTABLISH 1和ESTABLISH 2。

研究结果显示特地唑胺在治疗ABSSSI(由FDA和欧洲药品管理局定义)的临床试验中达到了其主要终点和次要终点。 临床研究表明,特地唑胺于利奈唑胺相比不但临床疗效更好,而且治疗周期缩短了40%。 另外,特地唑胺用于医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎(HABP /VABP)的研究也进入了临床II期。 分析师Larry Smith预测这款药物到2020年时销售额会超过10亿美元。 本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-14)。


制备方法
在氮气保护下,向反应器中加入1.0kg(R)-3-[4-[2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基]-3-氟苯基]-5-羟甲基噁唑烷、0.32kg三乙胺和17.8kg四氢呋喃,开启搅拌,降温至0℃,缓慢加入2.14kg三氯氧磷/四氢呋喃溶液,加料完毕,控制温度0℃,搅拌反应5h,取出混合液,向反应器中加入20.0kg纯化水,冷却降温至5℃,开启搅拌,加入上述混合液,控制加料过程控制体系温度5℃,加料完毕,升温至25℃,搅拌1h,甩滤,滤饼用1.0kg纯化水淋洗1次,甩滤至无液体流出,收集滤饼;将滤饼放入反应器中中加入5.9kg甲醇和0.7kg纯化水,保温搅拌0.5h,甩滤,滤饼用0.7kg甲醇淋洗1次,甩滤至无液体流出,收集滤饼,将滤饼置于热风循环干燥箱中,升温至40℃,干燥4h后,得磷酸特地唑胺,计算收率为75.68%,纯度为99.95%。
生物活性
Tedizolid (TR-701FA) 是一种恶唑烷酮类的抗生素。Tedizolid phosphate是活性化合物tedizolid的磷酯前体药物。
体外研究

Tedizolid (TR-700, formerly torezolid)是前体药物tedizolid phosphate (TR-701)的活性部分,具有拮抗革兰氏阳性菌的活性,包括耐甲氧西林的金黄色酿脓葡萄球菌。Tedizolid在体外拮抗PRSP的效力是linezolid的4倍多。


体内研究
Tedizolid具有良好的肺上皮黏液层渗透性。通过口服途径或静脉注射给药,Tedizolid phosphate在体内可有效地拮抗系统性感染。口服Tedizolid phosphate还可有效拮抗由PSSP菌株所诱导的肺炎。

磷酸特地唑胺价格(试剂级)

磷酸特地唑胺价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/03/30S4641磷酸特地唑胺
Tedizolid Phosphate
5mg794.53元
2021/03/30S4641磷酸特地唑胺
Tedizolid Phosphate
25mg3088.52元
2021/03/30S4641磷酸特地唑胺
Tedizolid Phosphate
100mg7346.84元

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