Aurora A Inhibitor I

产品说明

该产品包含在以下化合物库中:

• Bioactive Compound Library
• Anti-cancer Compound Library
• Kinase Inhibitor Library
• Epigenetics Compound Library
• Autophagy Compound Library
• Cell Cycle Library

质量控制

• 纯度 = 98.83%

化学性质

实验操作

产品描述

IC50: 3.4 nM。

Aurora A Inhibitor I是一种新型的、强效的和选择性的Aurora A抑制剂。

据报道，Aurora激酶是有丝分裂必需的，用于完成细胞分裂。因此，Aurora激酶抑制剂作为潜在的抗癌治疗剂已被广泛研究。两种主要Aurora激酶（Aurora A和Aurora B）的激酶结构域序列密切相关（71％一致）。

体外：检测Aurora A Inhibitor I对野生型激酶和两种突变体（Aurora A（T217E）和Aurora B（E161T））的作用。Aurora A Inhibitor I的抑制能力受单一氨基酸取代强烈影响。对于任一Aurora激酶，苏氨酸的存在使得抑制作用增强，而对于谷氨酸变体，IC50值改变大约100倍，支持了该残基的“门控”作用。Aurora B结合口袋被E161T突变增大，而Aurora A口袋被T217E突变关闭。Aurora A Inhibitor I是特异的选择性Aurora A抑制剂，在细胞试验中对Aurora B或CDKs未观察到抑制作用[1]。

体内：目前尚未收到动物体内研究的报道。

临床试验：N/A。

参考文献：
[1] Aliagas-Martin I,Burdick D,Corson L,Dotson J,Drummond J,Fields C,Huang OW,Hunsaker T,Kleinheinz T,Krueger E,Liang J,μMoffat J,Phillips G,Pulk R,Rawson TE,Ultsch M,Walker L,Wiesmann C,Zhang B,Zhu BY,Cochran AG.  A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B. J Med Chem.2009 May 28;52(10):3300-7.