化合物 Aurora A Inhibitor I|T6767|TargetMol

TCS7010
1158838-45-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Aurora A Inhibitor I

英文名称：: TCS7010

CAS号：: 1158838-45-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.62%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6767

Product Introduction

Bioactivity

名称	TCS7010
描述	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) is a novel, potent, and selective inhibitor of Aurora A with IC50 of 3.4 nM in a cell-free assay. It is 1000-fold more selective for Aurora A than Aurora B.
细胞实验	Cells are seeded in 384-well plates on day 0 in 50 μL of complete medium and incubated overnight in a 5% CO2 atmosphere at 37 °C. On day 1, 10 μL of Aurora A Inhibitor I is added. On day 4, plates are allowed to reach room temperature, and 30 μL Cell Titer-Glo reagent is added to each well to measure total ATP levels. Plates are read after shaking 15 min at room temperature.(Only for Reference)
激酶实验	Auroras A and B Inhibition Assays: Both Auroras A and B are assayed in ELISA format using a GST fusion (pGEX-4T) of the N-terminus of Histone H3 (aa 1?18) as substrate. Plates are coated with 2 μg/mL substrate in PBS then blocked with 1 mg/mL I-block in PBS. Kinase reactions are run for 40 min with 5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A or 45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B at 30 μM ATP (~ Km) in kinase buffer. Final DMSO concentration is 4%. Product is detected by incubation with antiphosphohistone H3 (Ser10) 6 g3 mouse monoclonal antibody and sheep-anti-mouse HRP conjugate, followed by washing and addition of TMB substrate. After quenching with 1 M phosphoric acid, plates are read at 450 nM.
体外活性	TCS7010是一种2,4-二苯胺基嘧啶，具有选择性和高效性地抑制Aurora A的活性。该抑制剂能有效抑制HCT116和HT29细胞的增殖，IC50分别为190 nM和2.9 μM。TCS7010对Aurora A而非Aurora B的选择性，依赖于Aurora A的一个氨基酸（Thr217）。[1] 在KCL-22细胞中，TCS7010（1-5 μM）能增加G2/M期细胞比例，诱导组蛋白H3丝氨酸10位点的磷酸化，抑制有丝分裂期Aurora A在Thr288位点的自磷酸化。在0.5-5 μM浓度下，也能抑制KCL-22细胞及BCR-ABL阴性白血病细胞系KG-1和HL-60的细胞增殖。5 μM浓度下，有效诱导KCL-22细胞凋亡。[2] 近期研究发现，TCS7010还能抑制HCT116、HT29和HeLa细胞的生长，IC50分别为377.6 nM、5.6 μM和416 nM。[3]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (93.53 mM)
关键字	Aurora Kinase \| TCS 7010 \| inhibit \| TCS7010 \| Apoptosis \| Inhibitor \| TCS-7010
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Aurora A Inhibitor I|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务

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