CCT128930

CCT128930
1166227-08-2

￥1416 1EA 起订

上海更新日期：2020-01-16

上海高创化学科技有限公司

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产品详情:

英文名称：: CCT128930

CAS号：: 1166227-08-2

货号：: S2635

供应商：: 上海高创化学科技有限公司

保质期：: 3年

数量：: 大量

CAS号：: 885499-61-6

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英文名：: CCT128930

规格：: 5mg/10mg/50mg

CCT128930

CAS NO.:885499-61-6

CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。

生物活性

产品描述	CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
靶点	Akt2 [1]	p70 S6K [1]	PKA [1]
IC50	6 nM	120 nM	168 nM
体外研究	CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。[1]
体内研究	CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。[1]
特征

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [1]

激酶实验	使用 10 μM CCT128930 在与每种酶Km相当的ATP浓度时，测定50种不同人类激酶的情况。

细胞试验: [1]

细胞系	U87MG, LNCaP 和 PC3
浓度	0到18.9 μM
处理时间	48 小时
方法	细胞接种在96孔板上，粘附培养36小时，处理前确保指数生长。使用96小时SRB 法测定体外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 对TCA固定的细胞染色30分钟。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速冲洗培养基4次，以除去未结合染料。乙酸从烧杯中直接加到培养孔中。过程中快速冲洗，以防蛋白结合染料发生解析作用。通过水槽急剧弹击实验板移除残留的洗涤液，确保冲洗液完全除去。由于在96孔板上存在强毛细管作用，所以当将板简单地倒置，仅仅靠重力作用排水，是不能完全移除冲洗液的。冲洗后，烘干培养板直到观察不到一点水分。使用10 mM 无缓冲 Tris 碱 (pH 10.5) 在转动摇床上溶解结合的染料5分钟。在 UVmax 酶标仪或Beckman DU-70 分光光度计上读取OD值。为了测量敏感度,在 OD 564 nm处测定OD值。因为使用浓度低于1.8OD单元的染料，将数据线性化，而通常使用波长，以便实验中所有样本在线性OD范围内。为此，采用490-530 nm 左右的波长可以用于处理大多数细胞系。

动物实验: [1]

动物模型	PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身体右侧。对于HER2阳性, PIK3CA-突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，细胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培养基，雌二醇颗粒皮下注射到雌性小鼠乳腺垫脂肪
配制	CCT128930 溶于10% DMSO, 5% Tween-20, 和 85% 盐水
剂量	≤50 mg/kg
给药处理	腹腔注射
溶解度	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80 11 mg/mL
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	狒狒	狗	猴	兔	豚鼠	大鼠	仓鼠	小鼠
重量 (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
体表面积 (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km 系数	20	20	12	12	8	6	5	3

动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) ×	动物B的Km系数
	动物A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) ×	小鼠的Km系数(3)	= 11.2 mg/kg
	大鼠的Km系数(6)

参考文献

[1] Yap TA, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(2), 360-371.

化学数据

分子量	341.84
化学式	C18H20ClN5
CAS号	885499-61-6

稳定性	3年 -20℃粉状
稳定性	6个月-80℃溶于DMSO、水等溶剂
别名

溶解性 (25°C) *	体外	DMSO	68 mg/mL (198.92 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	6 mg/mL (17.55 mM)
	体内	1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80	11 mg/mL
* <1 mg/ml 指产品微溶或不溶 * 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。

Chemical Name	4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine

制备储备液

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9253 mL	14.6267 mL	29.2535 mL
5 mM	0.5851 mL	2.9253 mL	5.8507 mL
10 mM	0.2925 mL	1.4627 mL	2.9253 mL
50 mM	0.0585 mL	0.2925 mL	0.5851 mL

温馨提示：不可用于临床治疗。

CCT128930;试剂

公司简介

上海高创化学科技有限公司是一家专注于生命科学和生物技术领域的高科技企业，是国内代理销售生物试剂、仪器的知名公司之一。公司本着为顾客服务、为科研服务的宗旨，为中国的专家和学者提供种类齐全的高品质产品。高创公司已与多家欧美著名生物技术公司签订独家或区域代理协议，销售的实验仪器、消耗品、分子生化试剂、免疫试剂和细胞培养试剂等，已被广泛应用于生命科学基础研究

成立日期	(15年)
注册资本	10万人民币
员工人数
年营业额
经营模式	贸易
主营行业	医药中间体,非离子表面活性剂,通用试剂,中草药提取物