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CCT128930

CCT128930
1166227-08-2
￥1416.59 1EA 起订
其他 更新日期：2020-01-14

Selleck中国

非会员
联系人：Selleck中国
电话：021-68591985拨打
邮箱：info@selleck.cn

产品详情:

英文名称：
CCT128930
CAS号：
1166227-08-2
货号：
S2635
规格：
5mg/10mM/1mL/10mg/50mg
Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，Akt抑制剂，CAS#885499-61-6。
更多详情请访问中国唯一官方网站：

http://www.selleck.cn/products/cct128930.html



生物活性

产品描述 CCT128930是一种有效的，ATP竞争性的，选择性的Akt2抑制剂，IC50为6 nM，作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。
靶点 AKT2 PKA p70S6K      
IC50 6 nM 168 nM 120 nM 

[1]

      
体外研究 CCT128930 作用于AKT2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍，比作用于 p70S6K 选择性高20倍。CCT128930作用于PTEN缺乏的人类肿瘤细胞系，包括U87MG人类恶性胶质瘤细胞，LNCaP人类前列腺癌细胞和PC3人类前列腺癌细胞，具有显著的抗增殖活性，GI50分别为6.3 μM, 0.35 μM 和 1.9 μM。而且, CCT128930 作用于PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞，使细胞周期停在G1期，且阻断AKT通路。

[1]
体内研究 CCT128930 按25 mg/kg剂量腹腔注射给药PTEN-null U87MG 人类恶性胶质瘤，具有显著的抗肿瘤效果，处理第12天，T/C比为 48%。CCT128930按40 mg/kg剂量处理HER2阳性, PIK3CA突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，产生深远的抗肿瘤效果，且使肿瘤生长完全停滞，处理第22天，T/C 比为29%。在体内, CCT128930静脉注射处理血浆，达到最高浓度6.4 μM，具有相对较短的半衰期，高容量分布，和快速清除力。CCT128930腹腔注射处理，产生最高血浆药物浓度为1.3 μM，相应的 AUC0-∞ 为 1.3 μM h。CCT128930口服处理，产生最高血浆浓度只为0.43 μM，相应的AUC0-∞低到0.4 μM h。

[1]
特征  

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: 

[1]

激酶实验 使用 10 μM CCT128930 在与每种酶Km相当的ATP浓度时，测定50种不同人类激酶的情况。

细胞试验: 

[1]

细胞系 U87MG, LNCaP 和 PC3
浓度 0到18.9 μM
处理时间 48 小时
方法 细胞接种在96孔板上，粘附培养36小时，处理前确保指数生长。使用96小时SRB 法测定体外抗增殖活性。使用溶于1%乙酸的0.4% (wt/vol) SRB 对TCA固定的细胞染色30分钟。染色末期，移除SRB，然后使用1% 乙酸快速冲洗培养基4次，以除去未结合染料。乙酸从烧杯中直接加到培养孔中。过程中快速冲洗，以防蛋白结合染料发生解析作用。通过水槽急剧弹击实验板移除残留的洗涤液，确保冲洗液完全除去。由于在96孔板上存在强毛细管作用，所以当将板简单地倒置，仅仅靠重力作用排水，是不能完全移除冲洗液的。冲洗后，烘干培养板直到观察不到一点水分。使用10 mM 无缓冲 Tris 碱 (pH 10.5) 在转动摇床上溶解结合的染料5分钟。在 UVmax 酶标仪或Beckman DU-70 分光光度计上读取OD值。为了测量敏感度,在 OD 564 nm处测定OD值。因为使用浓度低于1.8OD单元的染料，将数据线性化，而通常使用波长，以便实验中所有样本在线性OD范围内。为此，采用490-530 nm 左右的波长可以用于处理大多数细胞系。

动物实验: 

[1]

动物模型 PTEN-null U87MG人类恶性胶质瘤细胞皮下注射到雌性 CrTacNCr-Fox1nu 小鼠身体右侧。对于HER2阳性, PIK3CA-突变的BT474人类乳腺癌移植瘤，细胞皮下注射含Matrigel (1:1)的培养基，雌二醇颗粒皮下注射到雌性小鼠乳腺垫脂肪
配制 CCT128930 溶于10% DMSO, 5% Tween-20, 和 85% 盐水
剂量 ≤50 mg/kg
给药处理 腹腔注射
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 11 mg/mL

1

参考文献

[1] Yap TA, et al. Mol Cancer Ther. 2011, 10(2), 360-371.

温馨提示：不可用于临床治疗。
CCT128930;化学试剂

公司简介


成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
经营模式
主营行业

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