Coelenterazine

产品说明

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• 纯度 = 99.19%

化学性质

实验操作

产品描述

靶点：超氧阴离子

IC50：69 μM（大鼠肝细胞）

小分子coelenterazine是发光酶底物，可与活性氧（ROS）超氧阴离子及过氧亚硝酸盐反应并产生化学发光信号[1]。因此，coelenterazine被用于ELISA、BRET和HTS中监测报告基因。活性氧（ROS）在肿瘤发展和存活中起重要作用，这是靶向癌症特异性ROS的一种新的治疗策略。

体外实验：在经受氧化剂叔丁基过氧化氢(t-BHP)处理的原代培养大鼠肝细胞中，coelenterazine显示出抗氧化性能。在250 μM的t-BHP处理6小时的大鼠肝细胞中，3-10 μM的coelenterazine浓度依赖性增加存活，减少脂质过氧化[2]。此外，10 μmol/l的coelenterazine可用于测定癌症细胞系中超氧阴离子浓度[1]。

体内实验：在4T1乳腺癌小鼠模型中，静脉内给药5 mg/kg的小分子coelenterazine可作为癌症相关的超氧阴离子报告剂[1]。Gli36-Rluc或Gli36-GLUC细胞注射入裸鼠的腿部肌肉。使用4 mg/kg coelenterazine注射小鼠，并用冷却电荷耦合器件相机成像[3]。

参考文献：
1.  Bronsart LL, Stokes C, Contag CH. Multimodality Imaging of Cancer Superoxide Anion Using the Small Molecule Coelenterazine. Mol Imaging Biol. 2016;18(2):166-71.
2.  Dubuisson ML, de Wergifosse B, Trouet A, Baguet F, Marchand-Brynaert J, Rees JF. Antioxidative properties of natural coelenterazine and synthetic methyl coelenterazine in rat hepatocytes subjected to tert-butyl hydroperoxide-induced oxidative stress. Biochem Pharmacol. 2000;60(4):471-8.
3.  Morse D, Tannous BA. A water-soluble coelenterazine for sensitive in vivo imaging of coelenterate luciferases. Mol Ther. 2012;20(4):692-3.