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网站主页 化工产品目录 生物化工 抑制剂 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones) Androgen Receptor 抑制剂 AZD3514
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AZD3514

AZD3514
￥3843.12 50mg/100mg 起订
其他 更新日期：2023-09-24

Selleck中国

非会员
联系人：Selleck中国
电话：021-68591985拨打
邮箱：info@selleck.cn

产品详情:

英文名称：
AZD3514
货号：
S7040
规格：
50mg/100mg
Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，Androgen Receptor抑制剂，CAS#1240299-33-5。
更多详情请访问中国唯一官方网站： http://www.selleck.cn/products/azd3514.html

生物活性

产品描述 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。
靶点 Androgen Receptor          
IC50 2.2 μM (Ki) 

[1]

          
体外研究 AZD3514结合到AR配体结合域，结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外，AZD3514作用于表达野生型（VCaP）和突变型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌细胞，抑制细胞生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外，AZD3514作用于LNCaP细胞，2-3小时内，快速降低PSA合成，且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞，抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞，也降低AR蛋白，6-8小时内看到明显效果，18-24小时达到效果。在这种条件下，下调AR的能力，可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide，后两者不降低AR蛋白水平。

[2]
体内研究 AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理，每天一次，连续7天，显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠，持续3天，表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。

[2]
临床实验  
特征  

动物实验: 

[1]

动物模型 Hershberger模型
配制  
剂量 50-100 mg/kg，每天两次
给药处理 口服处理
温馨提示：不可用于临床治疗。
AZD3514;化学试剂

公司简介


成立日期
注册资本
员工人数
年营业额
经营模式
主营行业

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  • 上海高创化学科技有限公司
  • 2023-09-24
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