化合物 AZD3514|T6400|TargetMol

AZD3514
1240299-33-5

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 AZD3514

英文名称：: AZD3514

CAS号：: 1240299-33-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 96.6%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6400

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZD3514
描述	AZD3514 is a potent and oral androgen receptor downregulator with Ki of 2.2 μM and has ability of reducing AR protein expression.Phase 1.
体外活性	AZD3514与AR配体结合域结合，并对与AR的结合具有选择性，优于其他核激素受体。体外实验中，AZD3514能抑制表达野生型（VCaP）和突变型（T877A）AR的前列腺癌细胞（LNCaP）的生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无效。AZD3514能迅速降低体外PSA合成，LNCaP细胞中PSA mRNA在化合物处理后2-3小时内显著下降。AZD3514抑制了AR从细胞质到核内的雄激素诱导转移，在LNCaP细胞和U2OS AR转染细胞中具有相似的时间框架。AZD3514处理还降低了在类固醇耗尽条件下维持的LNCaP细胞中的AR蛋白，这一效应在6-8小时内明显，18-24小时达到最大。在这种条件下调节AR的能力使AZD3514与不降低AR蛋白水平的AR拮抗剂bicalutamide和Enzalutamide不同。[2]
体内活性	通过口服AZD3514（每日一次，每次100 mg/kg，连续7天）显著抑制了睾酮诱导的性附属器官增长。AZD3514的作用机理与雄激素受体（AR）功能丧失有关。向携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的哥本哈根大鼠口服AZD3514（每日100 mg/kg）3天的研究表明，AZD3514治疗同时减少了体内肿瘤AR水平。[2]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 93 mg/mL (179 mM) Ethanol : 93 mg/mL (179 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	selective \| anti proliferation \| LAPC4 \| Inhibitor \| oral \| AZD-3514 \| rat \| AR protein \| prostate cancer \| AZD3514 \| inhibit \| anti tumor \| Androgen Receptor \| AZD 3514 \| LNCaP
相关产品	DHEA \| Bavdegalutamide \| Ostarine \| 2-hydroxy Flutamide \| S-23 \| Flutamide \| Sunset Yellow FCF \| Bicalutamide \| Allura Red AC \| Dehydroisoandrosterone 3-acetate \| Adrenosterone \| Octinoxate
相关库	经典已知活性库 \| 抗癌活性化合物库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 转录因子库 \| ReFRAME 相关化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库 \| 抗前列腺癌化合物库

AZD3514|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务