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盐酸可乐定

Clonidine hydrochloride
4205-91-8
询价 1Kg 起订
25Kg 起订
河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
电话：86-***
手机：180***

产品详情:

中文名称：
盐酸可乐定
英文名称：
Clonidine hydrochloride
CAS号：
4205-91-8
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

盐酸可乐定名称

中文名盐酸可乐定
英文名Clonidine hydrochloride
中文别名可乐亭 | 2-(2,6-二氯苯胺)-2-咪唑啉盐酸盐 | [2-(2,6-二氯苯基)亚氨基]咪唑烷盐酸盐 | 110降压片 | 催压降 | 2-(2,6-二氯苯胺基)-2-咪唑啉盐酸盐
英文别名更多

 盐酸可乐定生物活性

描述Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激动剂，为一种有效的抗高血压药。
相关类别
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 心血管疾病
体外研究可乐定（0.01,0.1或1μM）在内皮细胞中以剂量依赖性方式显着诱导CGRP（α和β）mRNA表达。可乐定处理（1μM）24小时显着增加内皮细胞中的NO水平。 NO途径调节可乐定诱导的CGRP产生[2]。
体内研究可乐定（50μg/ kg，ip）诱导持续3小时的大鼠体温的显着降低，在给药后1小时达到值。在可乐定15分钟前用中性剂量的酚妥拉明对大鼠进行脑室内预处理可显着拮抗可乐定诱导的低温[1]。可乐定（0.003-0.05mg / kg，ip）有效抑制由PCP诱导的前额皮质中的多巴胺流出。用α-2A受体拮抗剂（BRL-44408）预处理可以阻止可乐定抑制前额皮质中PCP诱导的多巴胺溢出[3]。在DMSO预处理的SO大鼠中，可乐定（0.6μg）对血压没有影响。然而，在SO大鼠中央腺苷A1R阻断（DPCPX）后，可乐定显着（P <0.05，单向ANOVA）降低血压。相比之下，在DMSO预处理的ABD大鼠中，可乐定（0.6μg）导致血压显着降低;重要的是，中枢A1R阻断（DPCPX预处理）不影响（P> 0.05，单向ANOVA）可乐定诱发的ABD大鼠血压降低。在DPCPX预处理的SO大鼠中，伴随着降血压反应的出现，与DMSO预处理的SO大鼠中的基础或可乐定治疗相比，可乐定导致RVLM pERK1 / 2水平显着（P <0.05）增加。在载体（DMSO）预处理的ABD大鼠中，可乐定显着（P <0.05）增强RVLM pERK1 / 2，并且该反应不受DPCPX预处理的影响[4]。
溶解度
体外：

DMSO：7.6 mg / mL（28.51 mM;需要超声波和加热）

储备液1 mM3.7516 mL18.7582 mL37.5164 mL5 mM0.7503 mL3.7516 mL7.5033 mL10 mM0.3752 mL1.8758 mL3.7516 mL
动物实验在实验当天，在开始收集基线样品之前约2小时将流速增加至2μL/ min。每20分钟收集一次透析液;在收集4个基线样品后，用腹膜内（ip）注射0.9％盐水（载体），可乐定（0.0033,0.01或0.05mg / kg）或胍法辛（0.05或0.5mg / kg）预处理动物。 ，在20分钟后接受注射PCP（2.5 mg / kg，ip）之前。在另一项研究中，在可乐定之前20分钟给予BRL（1.0mg / kg）。此外，对于一些对照实验，动物仅接受一次注射盐水，可乐定（0.01或0.05mg / kg），胍法辛（0.5mg / kg）或BRL（1.0mg / kg）。
存储粉末-20℃下3年4℃下2年在溶剂中-80℃下6个月-20℃下1个月
运输室温;可能会有所不同
SMILESClC1=C(NC2=NCCN2)C(Cl)=CC=C1.Cl
参考文献

[1]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15.

[2]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52.

[3]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6.

[4]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9.

相关活性
小分子		盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 哌唑嗪 盐酸盐 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔

 盐酸可乐定物理化学性质

沸点319.3ºC at760mmHg
熔点312 °C
分子式C9H10Cl3N3
分子量266.555
闪点146.9ºC
精确质量264.994019
PSA36.42000
LogP3.00390
储存条件

避光，通风干燥处，密封保存

稳定性

常温常压下稳定，白色结晶状粉末，溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚

水溶解性H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
计算化学

1、 氢键供体数量：3

2、 氢键受体数量：3

3、 可旋转化学键数量：2

4、 互变异构体数量：2

5、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：36.4

6、 重原子数量：15

7、 表面电荷：0

8、 复杂度：222

9、 同位素原子数量：0

10、 确定原子立构中心数量：0

11、 不确定原子立构中心数量：0

12、 确定化学键立构中心数量：0

13、 不确定化学键立构中心数量：0

14、 共价键单元数量：2

更多

1. 性状：白色结晶性粉末

2. 密度（g/mL ,25/4℃）：不确定

3. 相对蒸汽密度（,空气=1）：不确定

4. 熔点（ºC）：305

5. 沸点（ºC, 21mmHg）：不确定

6. 沸点（ºC, 3mmHg）：不确定

7. 折射率：不确定

8. 闪点（ºC）：不确定

9. 比旋光度（º）：不确定


CAS:4205-91-8;盐酸可乐定;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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