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吉非替尼

Gefitinib
184475-35-2
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河北 更新日期：2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

非会员
联系人：杨***
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手机：180***

产品详情:

中文名称：
吉非替尼
英文名称：
Gefitinib
CAS号：
184475-35-2
保存条件：
干燥通风处存放
纯度规格：
99%
产品类别：
医药中间体

吉非替尼名称

中文名吉非替尼
英文名gefitinib
中文别名4-喹唑啉胺,N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基] | N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺 | 易瑞沙
英文别名更多

 吉非替尼生物活性

描述Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
相关类别
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
研究领域 >> 癌症
靶点

EGFR

体外研究吉非替尼（0.01-0.1mM）导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，ERK信号传导增加和刺激增殖和锚定非依赖性生长，可能是通过在EGFRvIII表达细胞的长期暴露中诱导EGFRvIII二聚化。另一方面，吉非替尼（1-2 mM）显着降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，EGFRvIII介导的增殖和不依赖贴壁的生长[1]。吉非替尼（ZD1839）抑制这些EGF驱动的未转化细胞的单层生长，IC50为20 nM [2]。吉非替尼可抑制CALU-3和GLC82细胞增殖，IC50为2μM[3]。
体内研究与二甲双胍混合的吉非替尼（150mg / kg，口服）诱导携带H1299或CALU-3 GEF-R细胞的裸鼠中肿瘤生长的显着降低，所述细胞作为肿瘤异种移植物皮下生长[3]。在受照射的大鼠中，吉非替尼治疗可增强肺部炎症，包括炎症细胞浸润和促炎细胞因子表达，而吉非替尼治疗可减轻由于肺成纤维细胞增殖抑制引起的纤维化肺重塑[4]。
溶解度
体外：

DMSO：≥30mg / mL（67.13 mM）

* “≥”表示可溶，但饱和度未知。

体内：1.Gefitinib溶解于由DMSO，PEG400和蒸馏水（5：45：50％，v / v / v）组成的剂量载体中，浓度为1mg / mL [5]。 2.Gefitinib在载体（玉米油+ 5％DMSO）中制备[6]。
储备液1 mM2.2376 mL11.1882 mL22.3764 mL5 mM0.4475 mL2.2376 mL4.4753 mL10 mM0.2238 mL1.1188 mL2.2376 mL
细胞实验将癌细胞接种在96孔板中，并用不同剂量的吉非替尼（0.01-20μM），二甲双胍或两者处理72小时。用MTT测定法测量细胞增殖。通过剂量 - 反应曲线的内插确定IC 50值。结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行。通过使用CalcuSyn软件程序[3]，根据Chou和Talalay的方法分析组合处理的结果。
动物实验小鼠[3] 4至6周龄雌性balb / c无胸腺（nu + / nu +）小鼠在注射癌细胞前适应环境1周，皮下注射107 H1299和CALU-3 GEF-R细胞重悬于200μLMatrigel中。当检测到直径约75mm3的确定肿瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲双胍（200mg / mL二甲双胍稀释于饮用水中并在整个实验中存在），吉非替尼（150mg / kg，每天口服灌胃） ）或指定时间段内的两者。每个治疗组由10只小鼠组成。使用公式π/ 6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。大鼠[4]将大鼠随机分配到4个实验组中的1个：1）每天一次口服给予载体（0.1％吐温80）治疗的未照射大鼠; 2）每日一次口服吉非替尼（50mg / kg /天）治疗的未照射大鼠; 3）每天一次口服给药治疗的受照射大鼠; 4）每天一次口服吉非替尼治疗的受照射大鼠。每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理都被递送14天。
存储粉末-20°C3年 4°C2年在溶剂中-80°C6月 -20°C1月
运输室温;可能会有所不同
SMILESClC1=C(C=CC(NC2=NC=NC3=C2C=C(C(OC)=C3)OCCCN4CCOCC4)=C1)F
参考文献

[1]. Pedersen MW, et al. Differential response to gefitinib of cells expressing normal EGFR and the mutant EGFRvIII. Br J Cancer. 2005 Oct 17;93(8):915-23.

[2]. Moasser MM, et al. The tyrosine kinase inhibitor ZD1839 ("Iressa") inhibits HER2-driven signaling and suppresses the growth of HER2-overexpressing tumor cells. Cancer Res. 2001 Oct 1;61(19):7184-8.

[3]. Morgillo F, et al. Synergistic effects of metformin treatment in combination with gefitinib, a selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, in LKB1 wild-type NSCLC cell lines. Clin Cancer Res. 2013 Jul 1;19(13):3508-19.

[4]. Miyake K, et al. Epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor (gefitinib) augments pneumonitis, but attenuates lung fibrosis in response to radiation injury in rats. J Med Invest. 2012;59(1-2):174-85.

[5]. Noh CK, et al. Simultaneous quantification of volitinib and gefitinib in rat plasma by HPLC-MS/MS for application to a pharmacokinetic study in rats. J Sep Sci. 2017 Jul 27.

[6]. Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.

相关活性
小分子		奥希替尼 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 | 来那替尼 | 金雀异黄酮 | (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 | 4-(3-氯苯胺)-6,7-二甲氧基喹唑啉盐酸盐 | 达克替尼 | 图卡蒂尼(伊尔比尼替尼,ONT-380) | 波齐奥替尼(HM781-36B) | N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺 | AZD 8931 | AZD-3759 | 吡咯替尼 | 卡纽替尼二盐酸盐 | (3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇

 吉非替尼物理化学性质

密度1.3±0.1 g/cm3
沸点586.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点119-1200C
分子式C22H24ClFN4O3
分子量446.902
闪点308.7±30.1 °C
精确质量446.152100
PSA68.74000
LogP4.11
蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率1.621
储存条件Store at RT
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:4.1

2.氢键供体数量:1


吉非替尼;CAS:184475-35-2;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业，公司拥有独立的研发团队，可以开发和定制任何医药原料，拥有领先的技术团队和先进的生产设备，价格低、质量高、服务一流，

成立日期 (4年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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