Apremilast (PDE抑制剂)

上海更新日期：2024-11-22

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产品详情:

中文名称：: Apremilast (PDE抑制剂)

英文名称：: Apremilast (PDE抑制剂)

产品类别：: 细胞代谢 AMPK Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7221-10mM	Apremilast (PDE抑制剂)	10mM	368.00元

化学信息：

化学名	N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
简称	Apremilast
别名	CC-10004, CC 10004, CC10004
中文名	阿普斯特
化学式	C₂₂H₂₄N₂O₇S
分子量	460.5
CAS号	608141-41-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7221-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制剂，IC50分别为74nM和77nM。
信号通路	Metabolism
靶点	PDE4	TNF-α	－	－	－
IC50	74nM	77nM	－	－	－
体外研究	Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多种类型的细胞，具有广泛的抗炎活性，抑制TNF-α、IL-12和IL-23的产量，及NK和角质形成细胞的反应。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖诱导的PMN产生，IC50为94nM。Apremilast抑制fmlF诱导的PMN CD18和CD11b表达，IC50分别为390nM和74nM，且抑制fmlF诱导的PMN与HUVECs粘连，IC50为150nM。Apremilast抑制角质形成细胞TNF-α的产生，通过测量细胞内ATP水平发现Apremilast对角质形成细胞存活力没有影响。
体内研究	在有人类微粒体(t1/2>60min)存在时，Apremilast是稳定的。90%蛋白在人体血浆中结合。口服和静脉给药雌性大鼠，显示Apremilast具有良好的药代动力学，低清除力，适中的容积分布，口服生物利用度为64%。Apremilast在体内处理LPS诱导的TNF-α抑制大鼠模型，检测Apremilast抑制TNF-α的能力，测定ED50为0.03mg/kg。Apremilast处理另一个LPS诱导的中性粒细胞大鼠模型，ED50为0.3mg/kg到0.9mg/kg。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	细胞(1×10⁹)在PBS中洗涤，在冷的匀浆缓冲液(20mM Tris-HCl，pH 7.1，3mM 2-巯基乙醇，1mM MgCl₂，0.1mM EGTA，1μM PMSF，1μg/ml Leupeptin)中裂解。在Dounce匀浆器中进行匀浆，离心收集上清液，上样到Sephacryl S-200柱，在匀浆缓冲液中平衡。在匀浆缓冲液中洗脱PDE，收集Rolipram敏感组分，并等分存储。在50mM Tris- HCl，pH 7.5，5mM MgCl₂和1μM cAMP(含1% 3H cAMP)中，在有各种浓度抑制剂存在时，检测酶活性。预先测定使用的提取物的量，确保反应在线性范围内及消耗的总底物低于15%。反应在30℃下进行30分钟，沸腾2分钟终止反应。然后将样品冷冻，使用蛇的毒液(1mg/ml)在30℃下处理15分钟。移除未使用的底物，使用200μl AG1-X8树脂温育15分钟。样品在3000rpm转速下离心5分钟，采取50μl水相进行计数。进行三次独立实验，通过剂量反应曲线测定IC50值。
细胞实验
细胞系	HEK细胞
浓度	~10μM
处理时间	18小时
方法	人类新生儿包皮表皮的角质形成细胞(HEKn细胞)按每孔3000个细胞接种于96孔平底组织培养板中，培养2天。使用 Apremilast或0.1% DMSO(空白对照)处理HEKn细胞1小时，使用UV Stratalinker 2400在50mJ/cm2时进行紫外线B(UVB)照射，使用312nM UVB灯泡校准。更换培养基和化合物，细胞温育18小时。裂解液转移到实验板上，震荡2分钟，使用TopCount NXT发光计数器读取化学发光值。
动物实验
动物模型	银屑病小鼠模型
配制	0.5% CMC和0.25% Tween-80
剂量	5mg/kg/day，分成每天两次的剂量
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Man HW, et al. J Med Chem, 2009,52(6), 1522-1524.

2. Muller GW, et al. Bioorg Med Chem Lett, 1998, 8(19), 2669-2674.

3. PH Schafer, et al. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855.

4. Fiona E McCann,et al. Arthritis Res Ther, 2010, 12(3), R107.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7221-10mM	Apremilast (PDE抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7221-5mg	Apremilast (PDE抑制剂)	5mg
SD7221-25mg	Apremilast (PDE抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Apremilast (PDE抑制剂)

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