GW4064 (FXR激动剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: GW4064 (FXR激动剂)

英文名称：: GW4064 (FXR激动剂)

产品类别：: 其它类别抑制剂激活剂 Nuclear Receptor Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SF1150-25mg	GW4064 (FXR激动剂)	25mg	1332.00元

化学信息：

化学名	3-[(E)-2-[2-chloro-4-[[3-(2,6-dichlorophenyl)-5-propan-2-yl-1,2-oxazol-4-yl]methoxy]phenyl]ethenyl]benzoic acid
简称	GW4064
别名	GW 4064, GW-4064
中文名	N/A
化学式	C₂₈H₂₂Cl₃NO₄
分子量	542.84
CAS号	278779-30-9
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.92ml DMSO，或者每5.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂，CV1细胞系中EC50为65nM。
信号通路	Others
靶点	FXR	－	－	－	－
IC50	65nM(EC50)	－	－	－	－
体外研究	GW 4064是一种完全激动剂，在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中，EC50分别为80和90。GW 4064直到1μM浓度对其它核受体也没有活性，包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂。
体内研究	大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%，t1/2=3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后，GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性，ED50=20mg/kg。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	CV1细胞培养在DMEM高糖培养基中，转染前72小时收集细胞并接种在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。转染当天用上述培养基收集CV1细胞然后计数并接种在T-175cm2培养瓶中，接种密度每瓶1400万细胞然后加入转染混合液。The FuGENE® 6转染体系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源FXR LBD表达质粒，10.92μg (UAS)-tk-荧光素酶报告质粒，20.75μg pBluescript II KS+和3.82μg人类固醇受体共激活因子(SRC-1)质粒，孵育之后加入 CV1细胞，培养箱中孵育过夜。转然后的 CV1 细胞收集在不含酚红的DMEM-F12培养基中，含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2mM谷氨酸盐。将上述细胞按3750个/孔密度加入含有配体的384孔板中。与配体孵育24小时后利用Steady-Glo®荧光素酶检测系统测量荧光素酶表达量。用GW4064X作为对照，所得数据进行归一化处理。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	Fisher大鼠
配制	0.5%甲基纤维素
剂量	0-100mg/kg
给药方式	口服，一天两次

参考文献：

1. Akwabi-Ameyaw A et al., Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.

2. Maloney PR, et al., J Med Chem, 2000, 43(16), 2971-2974.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SF1150-10mM	GW4064 (FXR激动剂)	10mM×0.2ml
SF1150-5mg	GW4064 (FXR激动剂)	5mg
SF1150-25mg	GW4064 (FXR激动剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

GW4064 (FXR激动剂)

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