PAC-1 (Caspase激活剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: PAC-1 (Caspase激活剂)

英文名称：: PAC-1 (Caspase激活剂)

产品类别：: 凋亡与自噬 Regulation of Apoptosis

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC4336-25mg	PAC-1 (Caspase激活剂)	25mg	835.00元

化学信息：

化学名	2-(4-benzylpiperazin-1-yl)-N'-[(Z)-(6-oxo-5-prop-2-enylcyclohexa-2,4-dien-1-ylidene)methyl]acetohydrazide
简称	PAC-1
别名	PAC1, PAC 1, Procaspase-3 Activator
中文名	N/A
化学式	C₂₃H₂₈N₄O₂
分子量	392.49
CAS号	315183-21-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol16mg/ml
溶液配制	5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4336-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂，EC50为0.22μM，是个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
信号通路	Apoptosis; Proteases
靶点	Procaspase-3	－	－	－	－
IC50	0.22μM(EC50)	－	－	－	－
体外研究	PAC-1激活procaspase-3，产生caspase-3，EC50为0.22μM，且激活procaspase-7，EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡，按与procaspase-3浓度成比例的方式，IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35μM到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞，诱导凋亡，IC50为3nM到1.41μM，更有效作用于邻近的非癌细胞，IC50为5.02μM到9.98μM，与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3，因此缓解锌-介导的抑制，且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞，诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放，随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞，不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活，说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体，对激活caspase-3是必不可少的。
体内研究	PAC-1按5mg的稳定释放低剂量处理小鼠，显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100mg/kg剂量口服处理，显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡，与体外活性一致。
临床实验	N/A
特征	PAC-1是个使procaspase-3直接激活为caspase-3的小分子试剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	表达Procaspase-3，然后在大肠杆菌中纯化。不同浓度PAC-1加到96孔板中，孔中为含90μl 50ng/ml procaspase-3的caspase实验buffer，实验板在37℃下温育12小时。Caspase实验buffer中的10μl 2mM caspase-3肽底物乙酰Asp-Glu-Val-Asp-p-nitroanilide(Ac-DEVD-pNa)溶液加到每孔中。实验板在Spectra Max Plus 384孔酶标仪上405nM处每两分钟读数一次，持续2小时。测定每孔的直线部分斜率，且计算对照组激活的相对增高量。
细胞实验
细胞系	U-937, HL-60, CRL-1872, ACHN, NCI-H226, Hs888Lu, Hs578Bst, MCF-10A, SK-MEL-5, BT-20, MDA-MB-231, UACC-62, SK-N-SH, B16-F10 , Hs 578t, PC-12
浓度	溶于DMSO，终浓度为~100μM
处理时间	72小时
方法	使用不同浓度PAC-1处理细胞72小时。加入MTS/PMS CellTiter 96细胞增殖检测试剂定量测定细胞死亡。实验板在37℃下温育约1小时(直到形成有色产物)，在490nM处测定吸光值。
动物实验
动物模型	皮下注射ACHN细胞的卵巢切除的雌性无胸腺BALB/c( nu/nu)裸鼠，皮下注射NCI-H226细胞的胸腺无胸腺 BALB/c裸鼠，静脉注射NCI-H226细胞的雄性无胸腺BALB/c-/-小鼠。
配制	与胆固醇混合，制成3mm直径20mg(全部重量)的颗粒，或者溶于24：1植物油/DMSO的混合物。
剂量	~100mg/kg
给药方式	颗粒皮下移植或口服处理

参考文献：

1. Putt KS, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(10), 543-550.

2. Peterson QP, et al. J Mol Biol, 2009, 388(1), 144-158.

3. Seervi M, et al. Cell Death Dis, 2011, 2, e207.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC4336-10mM	PAC-1 (Caspase激活剂)	10mM×0.2ml
SC4336-5mg	PAC-1 (Caspase激活剂)	5mg
SC4336-25mg	PAC-1 (Caspase激活剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

PAC-1 (Caspase激活剂)

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