托伐普坦

1、化学名：氮-[4-[（5R）-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺；
2、CAS No： 150683-30-0；
3、分子式：C26H25C1N2O3；
4、分子量：448.94；
5、规格：99.0%(HPLC)；
6、外观：白色粉末；
7、其它信息：
      FDA于2009年5月19日已经批准托伐普坦片（tolvaptan，Samsca）治疗低钠血症，本品是唯一获准治疗该症的口服型选择性加压素拮抗剂；
      托伐普坦片可用来治疗由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足综合征导致的低钠血症。FDA新药审评中心心血管与肾病产品的主任NormanStockbridge医学博士对外发表声明时称：随着托伐普坦片的获准，医生对治疗低钠血症又多了一种新的选择，当血浆中钠离子浓度降低时，为了保持细胞内外的钠离子浓度平衡，细胞外的液体就会进入细胞内，这样细胞就会肿胀。当脑细胞肿胀时，就会导致各种低钠血的症状出现。包括头昏、虚弱、头痛、恶心、意识错乱以及意识减缩和惊厥发生。严重的低钠血症会导致昏迷和死亡，目前托伐普坦片在重度低血钠患者中还无相应的研究。
托伐普坦片可以升高血浆中钠离子浓度，帮助多余的水分从尿液排出。在临床研究中，本品与安慰剂相比，明显升高了患者血浆中的钠离子浓度。托伐普坦片的黑框警告为患者必须在血钠浓度密切的监控的医院里服用。因为血钠浓度如果升高的过快将导致严重的渗透性脱髓鞘综合征出现。
     托伐普坦是由Otsuka公司开发非肽类AVP2受体拮抗剂，仅需一日1次口服。近年来报道的多项针对本品用于CHF治疗的临床随机对照研究均提示，口服托伐普坦能明显减轻患者体重和水肿，且不破坏血电解质平衡，并能有效升高CHF患者并发的低血钠。托伐普坦耐受性好，治疗中不必限制水的摄入。常见不良反应为口干、渴感、晕眩、恶心、低血压等。