阿西替尼

中文名称: 阿西替尼

中文同义词: 阿西替尼;N-甲基-2-((3-((1E)-2-(吡啶-2-基)乙烯)-1H-吲唑-6-基)硫)苯甲酰胺;AXI锡IB;苯甲酰胺, N-甲基-2-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]硫基]-;10MG/50MG/100G;阿西替尼杂质;阿西替尼原料(319460-85-0);阿西替尼标准品

英文名称: Axitinib

英文同义词: AXITINIB;Benzamide, N-methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]-;N-METHYL-2-{[3-((E)-2-PYRIDIN-2-YLVINYL)-1H-INDAZOL-6-YL]SULFANYL}BENZAMIDE;N-Methyl-2-((3-((1E)-2-(pyridin-2-yl)ethenyl)-1H-indazol-6-yl)sulfanyl)benzamide;AVERMECTINB;Axitinib for research;AG 013736;N-Methyl-2-[[3-[(1E)-2-(2-pyridinyl)ethenyl]-1H-indazol-6-yl]thio]benzamide

CAS号: 319460-85-0

分子式: C22H18N4OS

分子量: 386.47

阿西替尼 性质

熔点  213-215°C

储存条件  -20°C Freezer

2012年1月27日，美国FDA批准Inlyta（axitinib，阿西替尼）治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌）。Inlyta由辉瑞公司生产并销售，为口服药丸，日服两次。
肾细胞癌是一类始发于肾小管内皮细胞的肿瘤。阿西替尼可阻止对肿瘤生长和转移起作用的某些被称为激酶的蛋白发挥作用。
阿西替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多个靶点有效，包括VEGF受体1,2和3。
FDA药物评价和研究中心的血液学和肿瘤学药品办公室主任Richard Pazdur博士指出：“这是自2005年以来获准的第7种治疗转移性或晚期肾细胞癌的药物。总的说来，这段时间药物开发的空前水平已大大改变了转移性肾细胞癌的治疗范式，并为患者提供了多种治疗选择。”
近年来被批准用于治疗肾癌的药物包括索拉非尼[sorafenib](2005)，舒尼替尼[sunitinib](2006)，西罗莫司[temsirolimus](2007)，依维莫司[everolimus](2009)，贝伐单抗 [bevacizumab](2009)和帕唑帕尼[pazopanib] (2009)。

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