CHIR 98014为腺嘌呤核苷三磷酸竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。