无水海藻糖（药用辅料）99-20-7 冻干保护剂

一、基本性状

白色或类白色结晶性粉末，味甜，甜度约为蔗糖 40‑45%。

溶解性：水中易溶；甲醇、乙醇几乎不溶。

比旋度：+197°～+201°（按无水物计）。

熔点：210.5℃；无水海藻糖吸湿性高于二水物，高湿环境易吸水转变为二水合物。

化学特点：非还原糖，不发生美拉德褐变；热稳定性好；水溶液近中性。

二、药典关键质量指标（中国药典）

含量：按无水物计，98.0%‑102.0%

比旋度：+197°～+201°

水分：无水海藻糖 ≤1.0%；二水物水分 9.0‑11.0%（二者重要区分点）

炽灼残渣 ≤0.1%

重金属 ≤10ppm；砷盐符合限度

有关物质：糖杂质控制

供注射用级别：细菌内毒素＜0.05 EU/mg，严格控制杂质，可用于注射冻干制剂。

三、辅料功能（药典类别：冻干保护剂、甜味剂、矫味剂、稀释剂、保湿剂）

冻干保护剂（最核心用途）

化学分子伴侣，蛋白质、多肽、抗体、酶类药物冻干时，替代水分子，稳定蛋白高级构象，防止冻干过程蛋白变性、聚集；显著提升冻干品复溶性能与长期储存稳定性，生物制剂首选辅料之一。

甜味矫味剂：甜度温和，无后苦味，用于口服溶液、干混悬剂，掩盖药物苦味。

稀释剂 / 填充剂：冻干饼赋形，改善冻干块成型，防止冻干品塌陷。

保湿稳定剂：外用制剂、眼用制剂，保湿，稳定生物活性成分。

四、剂型与常用参考用量

注射用冻干制剂（蛋白、多肽、单抗）：5‑15%（w/v），最常用区间，优先选注射级无水海藻糖。

口服溶液、干混悬剂：2‑10%，矫味、稳定活性成分。

眼用液体制剂：1‑5%，渗透压调节剂、稳定剂。

外用凝胶、敷料：2‑8% 保湿保护。

工艺提示：无水海藻糖遇湿气易水合，冻干投料配液前控制环境湿度；配液 pH 优选 5.0‑7.5。

五、相容性、稳定性与注意事项

pH 适用范围4‑8；强酸性长时间加热糖苷键水解生成葡萄糖；强碱条件同样降解。

非还原糖，不与伯胺类药物发生美拉德反应，这是优于乳糖、麦芽糖的重要优势。

无水海藻糖吸湿性较强，湿度＞65% RH 易吸水，转变二水结晶，粉体结块，影响冻干工艺；二水海藻糖吸湿性更低，但带有结晶水，不适合对水分敏感的冻干配方。

可热压灭菌；水溶液高温长时间加热会少量水解。

可用于口服、外用、静脉注射（注射级）。

选型提醒：冻干制剂一般选无水海藻糖；普通口服固体制剂可选用二水海藻糖；二者摩尔质量不同，投料不能直接等量替换