基本信息 产品详情 公司简介 推荐产品
  • 首页
  • 个人中心
  • 委托采购
  • 采购清单
网站主页 化合物 T22881 化合物 T22881
  • 化合物 T22881;944342-90-9

化合物 T22881;944342-90-9

JNJ hydrochloride
询价 25kg 起订
陕西 更新日期：2026-08-27

陕西缔都医药有限责任公司

VIP1年
联系人：孟鹏博
电话：029-81124775拨打
手机：17791530730 拨打
邮箱：1079@dideu.com

产品详情:

中文名称：
化合物 T22881
英文名称：
JNJ hydrochloride
CAS号：
944342-90-9
纯度规格：
99%
产品类别：
中间体
业务负责人：
梁经理17392216915（微信同步）QQ3610945243

 JNJ28871063 hydrochloride生物活性

描述JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。
相关类别
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
靶点实验

ErbB1:22 nM (IC50)

ErbB2:38 nM (IC50)

ErbB4:21 nM (IC50)

体外研究JNJ-28871063在体外证明了对过度表达ErbB2受体的人类癌细胞系(N87；BT474；SKBR3；A431；HN5)的有效生长抑制作用,其IC50值为60-168 nM。28871063在抑制非ErbB过表达细胞系(HeLa、A375、HCT116、HT29、MRC5原代成纤维细胞；IC50>10μM)生长方面的效果最小[1]。JNJ-28871063盐酸盐(3μM；16小时)降低SKBR3细胞中ErbB2磷酸化的基础水平[1]。JNJ28871063盐酸盐来自氨基嘧啶肟结构类[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BT474细胞浓度：3μM培养时间：16小时结果：降低ErbB2磷酸化的基础水平。
体内研究JNJ28871063盐酸盐(100 mg/kg/天；口服；持续30天)对肿瘤生长有显著抑制作用(TGI=71%)[1]。在A431人类肿瘤异种移植模型中,JNJ28871063盐酸盐在100 mg/kg(TGI=66.8%)时显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：荷N87异种移植瘤裸鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服；每日30天结果：对肿瘤生长有显著抑制作用(TGI=71%)。
参考文献

[1]. Stuart L Emanuel, et al. Cellular and in vivo activity of JNJ-28871063, a nonquinazoline pan-ErbB kinase inhibitor that crosses the blood-brain barrier and displays efficacy against intracranial tumors. Mol Pharmacol. 2008 Feb;73(2):338-48.

 JNJ28871063 hydrochloride物理化学性质

分子式C24H28Cl2N6O3
分子量519.42400
精确质量518.16000
PSA107.12000
LogP5.11160
InChIKeyZXKZRKQMKNRZNN-GZPZNDDGSA-N
SMILESCl.Nc1ncnc(Nc2ccc(OCc3ccccc3)c(Cl)c2)c1C=NOCCN1CCOCC1


JNJ hydrochloride;944342-90-9;

公司简介


成立日期 (2年)
注册资本 1000万
员工人数 1-10人
年营业额 ￥ 1亿以上
经营模式 工厂
主营行业 中间体,农药,医药中间体,农药中间体,原料药

化合物 T22881相关厂家报价

内容声明
official 进入官方账号
拨打电话 立即询价